NMDAR/TRPM4-IN-2 ( —— )

产品货号. M36470 CAS No. 2243506-33-2

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

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产品名称

NMDAR/TRPM4-IN-2
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

NMDAR/TRPM4-IN-2 (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍，其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN-2 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
产品描述

NMDAR/TRPM4-IN-2 (compound 8) is a potent NMDAR/TRPM4 interaction interface inhibitor. NMDAR/TRPM4-IN-2 shows neuroprotective activity. NMDAR/TRPM4-IN-2 prevents NMDA-induced cell death and mitochondrial dysfunction in hippocampal neurons, with an IC50 of 2.1 μM. NMDAR/TRPM4-IN-2 protects mice from MCAO-induced brain damage and NMDA-induced retinal ganglion cell loss.
体外实验

NMDAR/TRPM4-IN-2 (compound 8) (0-10 μM) reduces the interactions of GluN2A and GluN2B with TRPM4 in a dose-dependent manner.NMDAR/TRPM4-IN-2 eliminates the CREB shutoff pathway and restores ERK1/2 activation and IEG induction while sparing the synaptic activity-driven, transcription-promoting activities of NMDARs.
体内实验

——
同义词

——
通路

MAPK/ERK Signaling
靶点

ERK
受体

ERK | TRP/TRPV Channel | iGluR | NMDAR
研究领域

——
适应症

——

CAS Number

2243506-33-2
分子量

330.092
分子式

C11H19BrCl2N2
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

In Vitro:?DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (757.37 mM; 超声助溶 ) H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (302.95 mM; 超声助溶)
SMILES

Cl.Cl.CCN(CCN)Cc1cccc(Br)c1
化学全称

——

1. Yan J, et al. Coupling of NMDA receptors and TRPM4 guides discovery of unconventional neuroprotectants. Science. 2020 Oct 9;370(6513):eaay3302.?

计算器

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