Lifirafenib ( Beigene-283 | BGB-283 )

产品货号. M23610 CAS No. 1446090-79-4

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产品名称

Lifirafenib
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

在生化测定中，Lifirafenib 是 RAF 家族激酶和 EGFR 的有效抑制剂，对重组 BRAFV600E 激酶结构域、EGFR 和 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 分别为 23、29 和 495 nM。
产品描述

Lifirafenib is a potent inhibitor of RAF family kinases and EGFR in biochemical assays with IC50 of 23, 29 and 495 nM for the recombinant BRAFV600E kinase domain, EGFR and EGFR T790M/L858R mutant respectively.
体外实验

Lifirafenib (BGB-283) potently inhibits BRafV600E-activated ERK phosphorylation and cell proliferation. It demonstrates selective cytotoxicity and preferentially inhibits proliferation of cancer cells harboring BRafV600E and EGFR mutation/amplification. In BRafV600E colorectal cancer cell lines, Lifirafenib (BGB-283) effectively inhibits the reactivation of EGFR and EGFR-mediated cell proliferation.
体内实验

Lifirafenib (BGB-283) treatment leads to dose-dependent tumor growth inhibition accompanied by partial and complete tumor regressions in both cell line-derived and primary human colorectal tumor xenografts bearing BRafV600E mutation.
同义词

Beigene-283 | BGB-283
通路

Angiogenesis
靶点

EGFR
受体

B-Raf (V600E)|EGFR|EGFR (L858R/T790M)
研究领域

——
适应症

——

1.Tang Z, et al. Mol Cancer Ther. 2015, 14(10):2187-97.

计算器

产品手册

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