CSN5i-3 ( CSN5 inhibitor 3 )

产品货号. M17001 CAS No. ——

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产品名称

CSN5i-3
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

CSN5i-3（CSN5 抑制剂 3）是一种有效的、选择性的、口服的 CSN5 抑制剂，IC50 为 5.8 nM，CSN5 是 COP9 信号体 (CSN) 的蛋白水解亚基。
产品描述

CSN5i-3 (CSN5 inhibitor 3)?is a potent, selective and orally available inhibitor of CSN5 with IC50 of 5.8 nM, the proteolytic subunit of COP9 signalosome (CSN); displays >1,000-fold selectivity over JAMM domain proteases (Rpn11 and AMSHLP) and other metalloproteinases; inhibits CSN-catalysed Cul1 deneddylation with IC50 of 5.8 nM, traps the cullin-RING E3 ubiquitin ligases (CRLs) in the neddylated state, and results in the inactivation of a subset of CRLs and the stabilization of their substrates; exhibits a differentiating effect on the viability of cancer cells, inhibits growth of a human xenograft in vivo.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

CSN5 inhibitor 3
通路

Proteasome/Ubiquitin
靶点

Proteasome
受体

Proteasome
研究领域

——
适应症

——

CAS Number

——
分子量

505.57
分子式

C28H29F2N5O2
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

——
SMILES

——
化学全称

3-(difluoromethyl)-N-(6-((5S,6S)-6-hydroxy-6,7,8,9-tetrahydro-5H-imidazo[1,5-a]azepin-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)-1-isopropyl-1H-pyrazole-5-carboxamide

1. Schlierf A, et al. Nat Commun. 2016 Oct 24;7:13166.

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