CDK7 and 9 inhibitor 14 ( CDK7/9-IN-14 )

产品货号. M16186 CAS No. 851439-14-0

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Datasheet

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HPLC

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产品名称

CDK7 and 9 inhibitor 14
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

一种有效的选择性转录 CDK 抑制剂，对 CDK7 和 CDK9 的 Ki 值分别为 2.3 和 0.38 nM；显示出比 CDK1/2/4 高 30 倍的选择性，在一组非 CDK 激酶中抑制 VEGFR2，IC50 为 180 nM。
产品描述

A potent, selective transcriptional CDK inhibitor with Ki of 2.3 and 0.38 nM for CDK7 and CDK9, respectively; displays >30-fold selectivity over CDK1/2/4, inhibits VEGFR2 with IC50 of 180 nM in a panel of non-CDK kinases; demonstrates a broad spectrum of in vitro antitumor activity with average IC50 of 0.3 uM with no selectivity toward cell line types based on p53, p21, p16, or pRb status; significantly reduces phosphorylation of both Ser-2 and Ser-5 of the RNAP-II CTD, reduces antiapoptotic protein levels in cells, and selectively induces apoptosis in transformed cells, demonstrates antitumor activity in murine xenograft solid tumor models.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

CDK7/9-IN-14
通路

Angiogenesis
靶点

CDK
受体

CDK
研究领域

——
适应症

——

CAS Number

851439-14-0
分子量

382.486
分子式

C19H22N6OS
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

——
SMILES

CC1=C(SC(=O)N1C)C2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)N4CCNCC4
化学全称

3,4-dimethyl-5-[2-(4-piperazin-1-yl-phenylamino)-pyrimidin-4-yl]-3H-thiazol-2-one

1. Wang S, et al. Chem Biol. 2010 Oct 29;17(10):1111-21.

计算器

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