AK106-001616 ( AK 106-001616 )

产品货号. M15184 CAS No. 590416-75-4

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产品名称

AK106-001616
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

AK106-001616 (AK 106-001616) 是一种有效的选择性胞质磷脂酶 A2 (cPLA2) 抑制剂，IC50 为 3.8 nM（人 cPLA2 酶）。
产品描述

AK106-001616 (AK 106-001616) is a potent and selective inhibitor of cytosolic phospholipase A2 (cPLA2) with IC50 of 3.8 nM (human cPLA2 enzyme); also inhibited rat cPLA2 with IC50 of 4.3 nM, shows no significant activity against human iPLA2, bovine sPLA2 IB and PAF-AH (>10,000 fold selectivity); suppressed the release of AA from Ca2+ ionophore A23187-stimulated rat RBL-2H3 cells (IC50=5.5 nM), also suppressed the production of PGE2 by LPS-stimulated human PBMCs (IC50=5.1 nM) and the production of LTB4 by Ca2+ ionophore A23187-stimulated RBL-2H3 cells (IC50=2.6 nM); demonstrates in vivo efficacy for inflammation, neuropathic pain, and pulmonary fibrosis.Rheumatoid Arthritis Phase 2 Clinical.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

AK 106-001616
通路

Metabolic Enzyme/Protease
靶点

Phospholipase
受体

Phospholipase
研究领域

Inflammation/Immunology
适应症

Rheumatoid Arthritis

CAS Number

590416-75-4
分子量

427.504
分子式

C26H25N3O3
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

——
SMILES

Cn1ncc2cc(ccc12)c3cc(CCC(=O)O)cc(N)c3OC4Cc5ccccc5C4
化学全称

3-(3-amino-4-((2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)oxy)-5-(1-methyl-1H-indazol-5-yl)phenyl)propanoic acid

1. Shimizu H, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2019 Apr 10. pii: jpet.118.255034.

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