AZD-9056 ( AZD9056 )

产品货号. M14180 CAS No. 345304-65-6

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产品名称

AZD-9056
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 P2X7 受体拮抗剂；抑制分离的人外周单核细胞（IL-1β和IL-18）和人肺泡巨噬细胞（IL-1β）释放促炎介质，IC50值为10-13 nM。
产品描述

A potent, selective, orally bioavailable P2X7 receptor antagonist; inhibits release of pro-inflammatory mediators from isolated human peripheral monocytes (IL-1β and IL-18) and human alveolar macrophages (IL-1β) with IC50 values of 10-13 nM; displays >100-fold selectivity and specificity other P2X receptors; also is an inhibitor of BCRP and weakly inhibited BCRP-mediated transport of methotrexate (IC50=92 uM); significantly reduces disease severity in the streptococcal cell wall (SCW) model of arthritis.Rheumatoid Arthritis Phase 2 Clinical.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

AZD9056
通路

Membrane Transporter/Ion Channel
靶点

P2X Receptor
受体

P2X Receptor
研究领域

Inflammation/Immunology
适应症

Rheumatoid Arthritis

CAS Number

345304-65-6
分子量

419.006
分子式

C24H35ClN2O2
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

——
SMILES

C1C2CC3CC1CC(C2)(C3)CNC(=O)C4=C(C=CC(=C4)CCCNCCCO)Cl
化学全称

N-(adamantan-1-ylmethyl)-2-chloro-5-(3-((3-hydroxypropyl)amino)propyl)benzamide

1. Hu H, et al. Int J Mol Med. 2016 Dec;38(6):1922-1932. 2. Seeland S, et al. Int J Mol Med. 2016 Dec;38(6):1922-1932.

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