IIIM-290 ( IIIM290 )

产品货号. M13528 CAS No. 2213468-64-3

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Datasheet

HNMR

HPLC

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产品名称

IIIM-290
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

IIIM-290 是一种有效的口服活性细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，对 Cdk-9/T1 和 Cdk-2/A 的 IC50 分别为 1.9 和 16 nM。
产品描述

IIIM-290 is a potent, orally active cyclin-dependent kinase (CDK) inhiitor with IC50 of 1.9 and 16 nM for Cdk-9/T1 and Cdk-2/A, respectively; selectively inhibits Molt-4/MIAPaCa-2 cell growth with GI50 of <1 uM; inhibits the cell growth of MIAPaCa-2 cells via caspase-dependent apoptosis, demonstrates in vivo efficacy in pancreatic, colon, and leukemia xenografts at 50 mg/kg, po., without CYP/efflux-pump liability, and mutagenic/genotoxic or cardiotoxic effects.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

IIIM290
通路

Angiogenesis
靶点

CDK
受体

CDK
研究领域

——
适应症

——

CAS Number

2213468-64-3
分子量

462.323
分子式

C23H21Cl2NO5
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

——
SMILES

OC1=C2C(OC(/C=C/C3=C(Cl)C=CC=C3Cl)=CC2=O)=C([C@]4([H])[C@H](O)CN(C)CC4)C(O)=C1
化学全称

(1'R,2'S)-2-(2,6-Dichlorostyryl)-5,7-dihydroxy-8-(3-hydroxy-1- methylpiperidin-4-yl)-4H-chromen-4-one

1. Bharate SB, et al. J Med Chem. 2018 Feb 22;61(4):1664-1687.

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