Borussertib ( Borussertib )

产品货号. M12732 CAS No. 1800070-77-2

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

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产品名称

Borussertib
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

Borassertib 是一种有效的、一流的共价变构 AKT 抑制剂。
产品描述

Borussertib is a potent, first-in-class, covalent-allosteric AKT inhibitor; specifically binds to two non-catalytic cysteines in AKT at 120 positions 296 and 310; exhibits pronounced sensitivity to breast cancer cell line ZR-75-1 with EC50 of 5 nM, 7- to 12-fold higher potency compared to reversible allosteric inhibitor miransertib and MK-2206; demonstrated strong antiproliferative activity in cancer cell lines harboring genetic alterations within the PTEN, PI3K, and RAS signaling pathways,b displayed antitumor activity in combination with the MEK inhibitor trametinib in patient-derived xenograft models of mutant KRAS pancreatic and colon cancer.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

Borussertib
通路

Cytoskeleton/Cell Adhesion Molecules
靶点

Akt
受体

Akt
研究领域

——
适应症

——

CAS Number

1800070-77-2
分子量

596.691
分子式

C36H32N6O3
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

In Vitro:?DMSO : 25 mg/mL (41.90 mM)
SMILES

C=CC(NC1=CC=C(C(N2C3CCN(CC4=CC=C(C5=NC6=C(C(NC=C6)=O)C=C5C7=CC=CC=C7)C=C4)CC3)=C1)NC2=O)=O
化学全称

N-(2-oxo-3-(1-(4-(5-oxo-3-phenyl-5,6-dihydro-1,6-naphthyridin-2-yl)benzyl)piperidin-4-yl)-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)acrylamide

1. Weisner J, et al. Cancer Res. 2019 Mar 11. pii: canres.2861.2018.

计算器

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