KH-CB19 ( KH-CB-19 )

产品货号. M11443 CAS No. 1354037-26-5

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产品名称

KH-CB19
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

KH-CB19 是一种有效且高度特异性的 CDC2 样激酶亚型 1 和 4 (CLK1/CLK4) 抑制剂，IC50 为 20 nM (CLK1)。
产品描述

KH-CB19 is a potent and highly specific inhibitor of CDC2-like kinase isoforms 1 and 4 (CLK1/CLK4) with IC50 of 20 nM (CLK1), displays almost 100-fold selectivity against the CLK3 isoform; effectively suppresses phosphorylation of SR (serine/arginine) proteins SRp75 and SRp55 in cells; significantly reduces the basal expression of flTF as well as asHTF, also lowers TNF-α-induced expression of both TF mRNA splice variants to baseline in HMEC-1 cells.
体外实验

KH-CB19 (10 μM; 1 h) shows CLK inhibition on SR protein phosphorylation in human microvascular endothelial cells.KH-CB19 (50?μM; 6 h) inhibits the disruption by CLK4 in A549?cells. Western Blot Analysis Cell Line:Human microvascular endothelial cells (HMEC-1) Concentration:10 μM Incubation Time:1 hour Result:Led to a reduced phosphorylation of SRp75, SRp55, and SRp20 compared with non TNF-α-stimulated controls.Led to a reduction of the TNF-α-induced increase in phosphorylation of all analyzed SR proteins compared with TNF-α-stimulated controls.
体内实验

——
同义词

KH-CB-19
通路

Cell Cycle/DNA Damage
靶点

CLK
受体

CLK
研究领域

Cancer
适应症

——

CAS Number

1354037-26-5
分子量

338.1886
分子式

C15H13Cl2N3O2
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

10 mM in DMSO
SMILES

O=C(C(N1C)=C(/C(C#N)=C\N)C2=C1C(Cl)=C(Cl)C=C2)OCC
化学全称

1H-Indole-2-carboxylic acid, 3-[(1E)-2-amino-1-cyanoethenyl]-6,7-dichloro-1-methyl-, ethyl ester

1. Fedorov O, et al. Chem Biol. 2011 Jan 28;18(1):67-76.

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