GSK-114 ( GSK114 )

产品货号. M11212 CAS No. 1301761-96-5

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

MSDS

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产品名称

GSK-114
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

GSK-114 是一种有效的选择性 TNNI3K 抑制剂，IC50 为 25 nM。
产品描述

GSK-114 is a potent, selective TNNI3K inhibitor with IC50 of 25 nM, dispalys 40-fold over B-Raf, exceptional broad spectrum kinase selectivity (IC50>1,000 nM, 99% of kinases, 291/294); has adequate oral exposure to enable its use in cellular and in vivo studies.
体外实验

At a concentration of 1 μM, GSK114 demonstrated an affinity for seven other kinases: ACK1, B-Raf, GAK, MEK5, PDGFRB, STK36, and ZAK.
体内实验

GSK-114 affords the best balance of specificity and pharmacokinetics, demonstrating useful oral exposure (poDNAUC=0.18, Cmax=130 ng/ml @ 2 mg/kg, t1/2=3.6 hr, rat Fu=20.2%).
同义词

GSK114
通路

MAPK/ERK Signaling
靶点

MEK
受体

MEK
研究领域

——
适应症

——

CAS Number

1301761-96-5
分子量

417.484
分子式

C19H23N5O4S
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

In Vitro:?DMSO : 5.95 mg/mL (14.25 mM)
SMILES

O=S(C1=CC=C(N(C)C)C(NC2=C3C=C(OC)C(OC)=CC3=NC=N2)=C1)(NC)=O
化学全称

3-((6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amino)-4-(dimethylamino)-N-methylbenzenesulfonamide

1. Lawhorn BG, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Jul 15;26(14):3355-8.

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