Laropiprant ( MK 0524 | MK-0524 )

产品货号. M15081 CAS No. 571170-77-9

一种有效的选择性前列腺素 D2 (PGD2) 受体 (DP1) 拮抗剂，Ki 为 0.57 nM。

纯度: >98% (HPLC)

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

MSDS

Handing Instructions

规格	价格/人民币	库存	数量
2MG	￥632	有现货
5MG	￥1069	有现货
10MG	￥1555	有现货
25MG	￥3119	有现货
50MG	￥4795	有现货
100MG	￥6845	有现货
500MG	￥13689	有现货
1G	获取报价	有现货

产品询价大包装询价加入购物车

生物学信息

产品名称

Laropiprant
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

一种有效的选择性前列腺素 D2 (PGD2) 受体 (DP1) 拮抗剂，Ki 为 0.57 nM。
产品描述

A potent and selective prostaglandin D2 (PGD2) receptor (DP1) antagonist with Ki of 0.57 nM; shows weaker affinity for TP (Ki=2.95 nM), no significant activity on EP1, EP2, EP3, EP4, FP, and IP; inhibits the accumulation of cAMP in washed platelets and in plateletrich plasma challenged with PGD with IC50 of 0.09 nM and 4 nM, respectively; displays an excellent rat pharmacokinetic profile and efficacious in a sheep model of allergic rhinitis.Dyslipidemia Withdrawn.
体外实验

Laropiprant (0.01-1000 μM; 10 mins; HEK293 cells) is an inverse agonist of DP1 cAMP signaling and reduces DP1 cAMP signaling below basal levels.Laropiprant (1 μM; 0-24 h; HEK293 cells) is a pharmacochaperone in promoting DP1 cell surface expression.
体内实验

Laropiprant (0-100 mg/kg; p.o. and i.v.; male Sprague-Dawley rats) exhibits good pharmacokinetic profiles.Pharmacokinetic Analysis in Male Sprague-Dawley rats.
同义词

MK 0524 | MK-0524
通路

GPCR/G Protein
靶点

Prostaglandin Receptor
受体

Prostaglandin Receptor
研究领域

Cardiovascular Disease
适应症

Dyslipidemia

化学信息

CAS Number

571170-77-9
分子量

435.8963
分子式

C21H19ClFNO4S
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

10 mM in DMSO
SMILES

O=C(O)C[C@H]1CCC2=C1N(CC3=CC=C(Cl)C=C3)C4=C2C=C(F)C=C4S(=O)(C)=O
化学全称

Cyclopent[b]indole-3-acetic acid, 4-[(4-chlorophenyl)methyl]-7-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-5-(methylsulfonyl)-, (3R)-

运输与储存

储存条件

(-20℃)
运输条件

With Ice Pack
稳定性

≥ 2 years

参考文献

1. Sturino CF, et al. J Med Chem. 2007 Feb 22;50(4):794-806. 2. Cheng K, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Apr 25;103(17):6682-7. 3. Philip G, et al. J Allergy Clin Immunol. 2009 Nov;124(5):942-8.e1-9.

计算器

浓度计算器

摩尔计算器

分子量计算器

产品手册