CHR-3996 ( Nanatinostat | CHR3996 | VRx-3996 | Tractinostat )

产品货号. M11049 CAS No. 1256448-47-1

CHR-3996（Nanatinostat、VRx-3996、CHR3996、Tractinostat）是一种有效的 I 类选择性、口服活性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1/2/3 的 IC50 为 3-7 nM。

纯度: >98% (HPLC)

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

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生物学信息

产品名称

CHR-3996
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

CHR-3996（Nanatinostat、VRx-3996、CHR3996、Tractinostat）是一种有效的 I 类选择性、口服活性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1/2/3 的 IC50 为 3-7 nM。
产品描述

CHR-3996 (Nanatinostat, VRx-3996, CHR3996, Tractinostat) is a potent, class I-selective, orally active HDAC inhibitor with IC50 of 3-7 nM for HDAC1/2/3; displays little to no activity against HDAC5 and HDAC6 (IC50=200-2000 nM); demonstrates growth inhibition of HCT116 cells with GI50 of 72 nM, shows efficacy in human tumor xenograft and exhibits good activity in combination with other anticancer agents.Blood Cancer Phase 2 Clinical.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

Nanatinostat | CHR3996 | VRx-3996 | Tractinostat
通路

Cell Cycle/DNA Damage
靶点

HDAC
受体

HDAC
研究领域

Cancer
适应症

Blood cancer

化学信息

CAS Number

1256448-47-1
分子量

394.41
分子式

C20H19FN6O2
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

In Vitro:?DMSO : 50 mg/mL (126.77 mM)
SMILES

O=C(C1=CN=C(N2C[C@]3([H])[C@@H](NCC4=NC5=CC=C(F)C=C5C=C4)[C@]3([H])C2)N=C1)NO
化学全称

2-[(1R,5S,6s)-6-{[(6-fluoroquinolin-2-yl)methyl]amino}-3-azabicyclo[3.1.0]hexan-3-yl]-N-hydroxypyrimidine-5-carboxamide

运输与储存

储存条件

(-20℃)
运输条件

With Ice Pack
稳定性

≥ 2 years

参考文献

1. Moffat D, J Med Chem. 2010 Dec 23;53(24):8663-78. 2. Banerji U, et al. Clin Cancer Res. 2012 May 1;18(9):2687-94. 3. Smith EM, et al. Oncotarget. 2015 Jul 10;6(19):17314-27.

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