Tofimilast ( CP-325366 )

产品货号. M12872 CAS No. 185954-27-2

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

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产品名称

Tofimilast
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

Tofimilast (CP-325366) 是一种有效的选择性 PDE4 抑制剂，对 PDE4A、PDE4B 和 PDE4D 的 IC50 分别为 23、13 和 13 nM。
产品描述

Tofimilast (CP-325366) is a potent, selective PDE4 inhibitor with IC50 of 23, 13 and 13 nM for PDE4A, PDE4B, and PDE4D, respectively; shows weakly or no inhibition for PDE4C, and no activity for PDE1, PDE2, PDE3, PDE5, PDE6, and PDE7; increases cAMP levels in PGE1-stimulated U937 cells with an EC50 of 230 nM, inhibits human monocyte PDE mediated cAMP catabolism with an IC50 of 67 nM and LPS stimulated human monocyte TNFα release with an IC50 of 59 nM; shows low oral bioavailability and no emesis-associated behaviors in the ferret emesis model.Asthma Discontinued
体外实验

——
体内实验

——
同义词

CP-325366
通路

Angiogenesis
靶点

PDE
受体

PDE
研究领域

Inflammation/Immunology
适应症

Asthma

CAS Number

185954-27-2
分子量

339.461
分子式

C18H21N5S
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

——
SMILES

CCC1=NN(C2CCCC2)C3=C1CCN4C3=NN=C4C5=CC=CS5
化学全称

9-Cyclopentyl-7-ethyl-3-(thiophen-2-yl)-6,9-dihydro-5H-pyrazolo(3,4-c)-1,2,4-triazolo(4,3-a)pyridine

1. Duplantier AJ, et al. J Med Chem. 2007 Jan 25;50(2):344-9. 2. Giembycz MA. Br J Pharmacol. 2008 Oct;155(3):288-90.

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