Tefinostat ( —— )

产品货号. M33515 CAS No. 914382-60-8

Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 可用于白血病的研究。

纯度: >98% (HPLC)

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Datasheet

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HPLC

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规格	价格/人民币	库存	数量
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5MG	￥1930	有现货
10MG	￥2867	有现货
25MG	￥4520	有现货
50MG	￥6201	有现货
100MG	￥8568	有现货
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生物学信息

产品名称

Tefinostat
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 可用于白血病的研究。
产品描述

Tefinostat (CHR-2845) is a monocyte/macrophage targeted histone deacetylase (HDAC) inhibitor. Tefinostat can be cleaved into active acid CHR-2847 by the intracellular esterase human carboxylesterase-1 (hCE-1). Tefinostat can be used for the research of leukaemias.
体外实验

Tefinostat (CHR-2845) (1-4 nM) has efficacy in AML cell lines HL60 (M2 FAB type), MV411 (M4, FLT3-ITD), OCIAML3 (M4 NPM1mut) and THP1 (M5) with EC50 values of 2.3 μM, 57 nM, 110 nM and 560 nM, respectively.Tefinostat (0, 0.5, 1 and 5μM; 24, 48 h) has dose-dependent induction of apoptosis and significant growth inhibitory effects.Cell Viability Assay Cell Line:AML cell lines Concentration:1-4 nM Incubation Time:Result:Had significant growth inhibitory effects.Apoptosis AnalysisCell Line:myelo-monocytic cell lines and HL60 cells Concentration:0, 0.5, 1 and 5μM Incubation Time:24, 48 h Result:Showed strong apoptotic induction in myelo-monocytic cell lines THP1, MV411 (FLT3-ITD) and OCIAML3 within 24 hours and only reached in nonmonocytic HL60 cells at much higher concentrations.
体内实验

——
同义词

——
通路

Cell Cycle/DNA Damage
靶点

HDAC
受体

HDAC
研究领域

——
适应症

——

化学信息

CAS Number

914382-60-8
分子量

495.61
分子式

C28H37N3O5
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

In Vitro:?DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (201.77 mM; 超声助溶 )
SMILES

ONC(=O)CCCCCCC(=O)Nc1ccc(CN[C@H](C(=O)OC2CCCC2)c2ccccc2)cc1
化学全称

——

运输与储存

储存条件

(-20℃)
运输条件

With Ice Pack
稳定性

≥ 2 years

参考文献

1. Zabkiewicz J, et al. The targeted histone deacetylase inhibitor tefinostat (CHR-2845) shows selective in vitro efficacy in monocytoid-lineage leukaemias. Oncotarget. 2016 Mar 29;7(13):16650-62.?

计算器

浓度计算器

摩尔计算器

分子量计算器

产品手册