TL12-186 ( —— )

产品货号. M34721 CAS No. 2250025-88-6

TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK，BTK，FLT3，Aurora激酶，TEC，ULK，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC50 分别为 73 和 55 nM。

纯度: >98% (HPLC)

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

MSDS

Handing Instructions

规格	价格/人民币	库存	数量
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5MG	￥2326	有现货
10MG	￥3892	有现货
25MG	￥6975	有现货
50MG	￥9540	有现货
100MG	￥12623	有现货
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生物学信息

产品名称

TL12-186
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK，BTK，FLT3，Aurora激酶，TEC，ULK，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC50 分别为 73 和 55 nM。
产品描述

TL12-186 is a Cereblon-dependent multi-kinase PROTAC degrader. Multi-kinases include CDK, BTK, FLT3, Aurora kinases, TEC, ULK, ITK, et al. TL12-186 inhibits CDK2/cyclin A (IC50=73 nM) and CDK9/cyclin T1 (IC50=55 nM).
体外实验

Cell Proliferation Assay Cell Line:WT and CRBN-/- MOLM-14 cells; WT and CRBN-/- MOLT-4 cells Concentration:1, 10, 100, 1000, 10000 nM Incubation Time:2 days Result:Exhibited a CRBN-dependent pharmacological effect, displaying 13 to 15-fold more potent inhibition of survival of the WT cells than the CRBN-/- cells.Western Blot Analysis Cell Line:MOLT-4 cells Concentration:10, 100, 1000, 10000 nM Incubation Time:4 hours Result:Inhibited IFN-γ (10 ng/mL)-stimulated STAT1 phosphorylation (Y701) without causing degradation of JAK1 or JAK2.
体内实验

——
同义词

——
通路

Others
靶点

Other Targets
受体

PROTACs | CDK
研究领域

——
适应症

——

化学信息

CAS Number

2250025-88-6
分子量

931.46
分子式

C44H51ClN10O9S
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

In Vitro:?DMSO 中的溶解度 : 200 mg/mL (214.72 mM; 超声助溶 )
SMILES

O=C1NC(=O)C(N2C(=O)C=3C=CC=C(NCC(=O)NCCOCCOCCN4CCN(C5=CC=C(C=C5)NC6=NC=C(Cl)C(=N6)NC=7C=CC=CC7S(=O)(=O)C(C)C)CC4)C3C2=O)CC1
化学全称

——

运输与储存

储存条件

(-20℃)
运输条件

With Ice Pack
稳定性

≥ 2 years

参考文献

1. Hai-Tsang Huang, et al.A Chemoproteomic Approach to Query the Degradable Kinome Using a Multi-kinase Degrader. Cell Chem Biol. 2018 Jan 18;25(1):88-99.e6.?

计算器

浓度计算器

摩尔计算器

分子量计算器

产品手册