T-025 ( T025 | CLK inhibitor T-025 )

产品货号. M16935 CAS No. ——

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产品名称

T-025
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

T-025（T025，CLK 抑制剂 T-025）是一种口服有效的 Cdc2 样激酶 (CLK) 抑制剂，对于 CLK1、CLK2、CLK3 和 CLK4 的 Kd 分别为 4.8、0.096、6.5 和 0.61 nM。抑制 DYRK1A 和 DYRK1B，IC50 分别为 0.074 和 1.5 nM。
产品描述

T-025 (T025, CLK inhibitor T-025) is an orally available, potent inhibitor of Cdc2-like kinases (CLKs) with Kd of 4.8, 0.096, 6.5, and 0.61 nM for CLK1, CLK2, CLK3, and CLK4, also inhibits DYRK1A and DYRK1B with IC50 of 0.074 and 1.5 nM; reduces CLK-dependent phosphorylation, induces skipping exon, resulting in anti-proliferative effect in MDA-MB-468 in vitro and in vivo accompanied by the modulation of pre-mRNA splicing; shows sensitivity against high CLK2 expression or MYC amplification cancer celles; exhibits significant anti-tumor efficacy in MYC-driven breast tumor allograft models.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

T025 | CLK inhibitor T-025
通路

Cell Cycle/DNA Damage
靶点

CLK
受体

CLK
研究领域

——
适应症

——

CAS Number

——
分子量

382.431
分子式

C21H18N8
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

——
SMILES

——
化学全称

N2-methyl-N4-(pyrimidin-2-ylmethyl)-5-(quinolin-6-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-2,4-diamine

1. Iwai K, et al. EMBO Mol Med. 2018 May 16. pii: e8289.

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