RS 102221 ( RS102221 | RS-102221 )

产品货号. M12904 CAS No. 187397-18-8

一种高效、选择性 5-HT2C 受体拮抗剂，对人和大鼠 5-HT2C 的 pKi 分别为 8.4 和 8.5。

纯度: >98% (HPLC)

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生物学信息

产品名称

RS 102221
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

一种高效、选择性 5-HT2C 受体拮抗剂，对人和大鼠 5-HT2C 的 pKi 分别为 8.4 和 8.5。
产品描述

A highly potent, selective 5-HT2C receptor antagonist with pKi of 8.4 and 8.5 for human and rat 5-HT2C, respectively; demonstrates 100-fold selectivity for the 5-HT2C versus 5-HT2A and 5-HT2B receptors; acts as an antagonist in a cell-based microphysiometry functional assay with pA2 of 8.1 and has no detectable intrinsic efficacy; increases food-intake and weight-gain in rats (2 mg/kg, i.p.); reverses the inhibitory effects of MK-212 and DOI on 'monosynaptic and 'intermediate' neurones.
体外实验

Cell Differentiation Assay Cell Line:Mouse adult hippocampal neural progenitor cells (ahNPCs)Concentration:0.3, 1, 10, 30, 100, and 300 nM Incubation Time:24 hours Result:Significantly increases the percentage of MAP-2+ cells at 10 nM.
体内实验

——
同义词

RS102221 | RS-102221
通路

Endocrinology/Hormones
靶点

5-HT Receptor
受体

5-HT Receptor
研究领域

——
适应症

——

化学信息

CAS Number

187397-18-8
分子量

649.08
分子式

C27H31F3N4O7S.HCl
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

In Vitro:?DMSO : 125 mg/mL (192.58 mM)
SMILES

O=S(C1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1)(NC2=CC(C(CCCCN(CC3)CCC3(NC(N4)=O)C4=O)=O)=C(OC)C=C2OC)=O.[H]Cl
化学全称

8-[5-(2,4-Dimethoxy-5-(4-trifluoromethylphenylsulphonamido)phenyl-5-oxopentyl]-1,3,8-triazaspiro[4.5]decane-2,4-dione hydrochloride

运输与储存

储存条件

(-20℃)
运输条件

With Ice Pack
稳定性

≥ 2 years

参考文献

1. Bonhaus DW, et al. Neuropharmacology. 1997 Apr-May;36(4-5):621-9. 2. Bonhaus DW, et al. Ann N Y Acad Sci. 1998 Dec 15;861:269. 3. Sévoz-Couche C, et al. Br J Pharmacol. 2000 Dec;131(7):1445-53. 4. McMahon LR, et al. J Neurosci. 2001 Oct 1;21(19):7781-7.

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