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PF-4981517
CAS No. 1390637-82-7
PF-4981517 ( —— )
产品货号. M33744 CAS No. 1390637-82-7
CYP3cide (PF-4981517) 是一种有效，选择性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4) 抑制剂。对于 CYP3A4，CYP3A5 和 CYP3A7，抑制 Midazolam 1'-羟化酶活性的 IC50 值分别为 0.03 μM，17 μM 和 71μM。CYP3cide 可用于区分 CYP3A4 和 CYP3A5 在活性分子代谢中的作用。
纯度: >98% (HPLC)
COA
Datasheet
HNMR
HPLC
MSDS
Handing Instructions
| 规格 | 价格/人民币 | 库存 | 数量 |
| 5MG | ￥468 | 有现货 |
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| 10MG | ￥751 | 有现货 |
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| 25MG | ￥1462 | 有现货 |
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| 500MG | 获取报价 | 有现货 |
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| 1G | 获取报价 | 有现货 |
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生物学信息
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产品名称PF-4981517
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注意事项本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
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产品简述CYP3cide (PF-4981517) 是一种有效，选择性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4) 抑制剂。对于 CYP3A4，CYP3A5 和 CYP3A7，抑制 Midazolam 1'-羟化酶活性的 IC50 值分别为 0.03 μM，17 μM 和 71μM。CYP3cide 可用于区分 CYP3A4 和 CYP3A5 在活性分子代谢中的作用。
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产品描述CYP3cide (PF-4981517) is a potent, selective and time-dependent inhibitor of cytochrome P4503A4 (CYP3A4). The IC50 values for Midazolam 1’-hydroxylase activity are 0.03 μM, 17 μM, and 71 μM for CYP3A4, CYP3A5, and CYP3A7, respectively. CYP3cide can be used to distinguish the contributions of CYP3A4 versus CYP3A5 on agent metabolism.
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体外实验When investigating the inhibitory properties of CYP3cide, an extreme metabolic inactivation efficiency (kinact/KI) of 3300 to 3800 ml ? min-1 ? μmol-1 is observed using human liver microsomes from donors of nonfunctioning CYP3A5 (CYP3A5 *3/*3). This observed efficiency equated to an apparent KI between 420 and 480 nM with a maximal inactivation rate (kinact) equal to 1.6 min-1. When CYP3cide is tested at a concentration and preincubation time to completely inhibit CYP3A4 in a library of genotyped polymorphic CYP3A5 microsomes, the correlation of the remaining midazolam 1'-hydroxylase activity to CYP3A5 abundance is significant.
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体内实验——
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同义词——
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通路Metabolic Enzyme/Protease
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靶点P450
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受体P450
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研究领域——
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适应症——
化学信息
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CAS Number1390637-82-7
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分子量456.59
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分子式C26H32N8
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纯度>98% (HPLC)
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溶解度In Vitro:?DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (109.51 mM; 超声助溶 (<60°C)
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SMILESCc1ccc(cc1)-c1c(cnn1C)-c1nn(C)c2ncnc(N3CC[C@@H](C3)N3CCCCC3)c12
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化学全称——
运输与储存
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储存条件(-20℃)
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运输条件With Ice Pack
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稳定性≥ 2 years
参考文献
1. Robert L Walsky, et al. Selective mechanism-based inactivation of CYP3A4 by CYP3cide (PF-04981517) and its utility as an in vitro tool for delineating the relative roles of CYP3A4 versus CYP3A5 in the metabolism of drugs. Drug Metab Dispos. 2012 Sep;40(9):1686-97.?
产品手册
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