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PF-04455242
CAS No. 1202647-54-8
PF-04455242 ( PF-4455242 )
产品货号. M10734 CAS No. 1202647-54-8
PF-04455242 是一种有效的选择性 κ-阿片受体 (KOR) 拮抗剂，对于 hKOR/rKOR/mKOR 的 Ki 值分别为 3 nM/21 nM/22 nM。
纯度: >98% (HPLC)
COA
Datasheet
HNMR
HPLC
MSDS
Handing Instructions
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生物学信息
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产品名称PF-04455242
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注意事项本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
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产品简述PF-04455242 是一种有效的选择性 κ-阿片受体 (KOR) 拮抗剂，对于 hKOR/rKOR/mKOR 的 Ki 值分别为 3 nM/21 nM/22 nM。
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产品描述PF-04455242 is a potent, selective κ-opioid receptor (KOR) antagonist with Ki of 3 nM/21 nM/22 nM for hKOR/rKOR/mKOR, respectively; shows 20-fold reduced affinity for hMOR and negligible affinity for DOR (Ki>4 uM); demonstrates antidepressant-like efficacy, attenuates the behavioral effects of stress, dose-dependently reduceds the elevation of spiradoline-induced plasma prolactin in rats.Depression Phase 1 Discontinued.
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体外实验——
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体内实验——
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同义词PF-4455242
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通路Endocrinology/Hormones
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靶点Opioid Receptor
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受体Opioid Receptor
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研究领域Neurological Disease
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适应症Depression
化学信息
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CAS Number1202647-54-8
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分子量372.527
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分子式C21H28N2O2S
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纯度>98% (HPLC)
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溶解度——
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SMILESCC(C)CNCC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2S(=O)(=O)N3CCCC3
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化学全称2-Methyl-N-[[4-(2-pyrrolidin-1-ylsulfonylphenyl)phenyl]methyl]propan-1-amine
运输与储存
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储存条件(-20℃)
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运输条件With Ice Pack
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稳定性≥ 2 years
参考文献
1. Verhoest PR, et al. J Med Chem. 2011 Aug 25;54(16):5868-77.
2. Grimwood S, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Nov;339(2):555-66.
3. Melief EJ, et al. Mol Pharmacol. 2011 Nov;80(5):920-9.
产品手册
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