PA-8 ( —— )

产品货号. M35242 CAS No. 878437-15-1

PA-8 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 PACAP I 型 (PAC1) 受体拮抗剂。PA-8 抑制 PAC1受体中 PACAP 诱导的 CREB 的磷酸化，但不抑制 VPAC1 或 VPAC2 受体。PA-8 还抑制 PACAP 诱导的 cAMP 升高，IC50 为 2 nM。

纯度: >98% (HPLC)

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生物学信息

产品名称

PA-8
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

PA-8 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 PACAP I 型 (PAC1) 受体拮抗剂。PA-8 抑制 PAC1受体中 PACAP 诱导的 CREB 的磷酸化，但不抑制 VPAC1 或 VPAC2 受体。PA-8 还抑制 PACAP 诱导的 cAMP 升高，IC50 为 2 nM。
产品描述

PA-8 is a potent, selective and orally active PACAP type I (PAC1) receptor antagonist. PA-8 inhibits the phosphorylation of CREB induced by PACAP in PAC1-, but not VPAC1- or VPAC2-receptor. PA-8 also inhibits PACAP-induced cAMP elevation with an IC50 of 2 nM.
体外实验

——
体内实验

Animal Model:Male ddY mice (6 weeks old) injected with PACAP (100 pmol) Dosage:100 pmol/5 μL Administration:Intrathecal injection; once Result:Inhibited PACAP-induced aversive responses and mechanical allodynia in vivo.
同义词

——
通路

Others
靶点

Other Targets
受体

PACAP
研究领域

——
适应症

——

化学信息

CAS Number

878437-15-1
分子量

342.35
分子式

C17H18N4O4
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

In Vitro:?DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (73.02 mM; 超声助溶 (<60°C)
SMILES

COc1cc(ccc1OCC=C)C1CC(=O)Nc2nc(N)[nH]c(=O)c12
化学全称

——

运输与储存

储存条件

(-20℃)
运输条件

With Ice Pack
稳定性

≥ 2 years

参考文献

1. Ichiro Takasaki, et al. In Silico Screening Identified Novel Small-molecule Antagonists of PAC1 Receptor. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Apr;365(1):1-8.?

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