MI-503 ( MI 503 | MI503 )

产品货号. M12868 CAS No. 1857417-13-0

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

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产品名称

MI-503
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

一种高效且可口服生物利用的 Menin-MLL 相互作用小分子抑制剂，Kd 为 9.3 nM。
产品描述

A highly potent and orally bioavailable small-molecule inhibitor of Menin-MLL interaction with Kd of 9.3 nM; effectively induces differentiation of MLL leukemia cells and and substantially increases expression of CD11b, also reduces expression of Hoxa9 and Meis1; induces marked anti-proliferative effects in MV4;11 cells with GI50 of 200 nM; blocks hematologic tumors in vivo and reduces MLL leukemia tumor burden in mouse models.Blood Cancer Preclinical.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

MI 503 | MI503
通路

Chromatin/Epigenetic
靶点

HMTase
受体

HMTase
研究领域

Cancer
适应症

Blood cancer

CAS Number

1857417-13-0
分子量

564.6278
分子式

C28H27F3N8S
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

10 mM in DMSO
SMILES

N#CC(N1CC2=CNN=C2)=CC3=C1C=CC(CN4CCC(NC5=C(C=C(CC(F)(F)F)S6)C6=NC=N5)CC4)=C3C
化学全称

1-((1H-pyrazol-4-yl)methyl)-4-methyl-5-((4-((6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)methyl)-1H-indole-2-carbonitrile

1. Borkin D, et al. Cancer Cell. 2015 Apr 13;27(4):589-602. 2. Svoboda LK, et al. Oncotarget. 2017 Jan 3;8(1):458-471.

计算器

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