TIBI 是一种有效的 ATP 竞争性 Rio1 抑制剂 (IC50: 0.09 μM，Ki: 0.05 μM)。TIBI 增强 Rio1 酶的热稳定性。

4,6-Benzilidine-D-Glucose is a clinical antitumor compound showing antitumor activity in rats with chemically induced hepatocellular carcinoma.

GM-90257 是一种微管乙酰化 (microtubule acetylation) 抑制剂，可直接与 α-微管蛋白结合。GM-90257 可防止 α-微管蛋白乙酰转移酶 1 (αTAT1) 募集至 α-微管蛋白中的 K40 残基。GM-90257 会导致 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)，对微管乙酰化水平相对较低的 MCF-10A 或 MCF-7 细胞影响较弱。