021-51111890
购物车（）
sales@molnova.cn
GNE-064
CAS No. 1997321-20-6
GNE-064 ( —— )
产品货号. M35320 CAS No. 1997321-20-6
GNE-064 (compound 5) 是一种选择性的，具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4，SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用，其 IC50 值为 0.035 μM，对 SMARCA2 也具有抑制作用，其 EC50 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4，SMARCA2，PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 Kd 值为 0.01，0.016，0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种活性分子探针，用于活性分子合成的研究。
纯度: >98% (HPLC)
COA
Datasheet
HNMR
HPLC
MSDS
Handing Instructions
| 规格 | 价格/人民币 | 库存 | 数量 |
| 5MG | ￥848 | 有现货 |
|
| 10MG | ￥1340 | 有现货 |
|
| 25MG | ￥2093 | 有现货 |
|
| 50MG | ￥2883 | 有现货 |
|
| 100MG | ￥3753 | 有现货 |
|
| 200MG | ￥5067 | 有现货 |
|
| 500MG | 获取报价 | 有现货 |
|
| 1G | 获取报价 | 有现货 |
|
| 1 mL x 10 mM in DMSO | ￥929 | 有现货 |
|
生物学信息
-
产品名称GNE-064
-
注意事项本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
-
产品简述GNE-064 (compound 5) 是一种选择性的，具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4，SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用，其 IC50 值为 0.035 μM，对 SMARCA2 也具有抑制作用，其 EC50 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4，SMARCA2，PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 Kd 值为 0.01，0.016，0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种活性分子探针，用于活性分子合成的研究。
-
产品描述GNE-064 (compound 5) is a selective, orally active and highly soluble inhibitor of SMARCA4, SMARCA2 and PBRM1 bromodomains 5. GNE-064 inhibits SMARCA4 with an IC50 of 0.035 μM and inhibits SMARCA2 with an EC50 of 0.10 μM. GNE-064 possess Kds with 0.01, 0.016, 0.018 and 0.049 μM for SMARCA4, SMARCA2, PBRM1 bromodomains 5 and PBRM1 bromodomains 2, repectively. GNE-064 can be used as a chemical probe for the research of agent synthesis.
-
体外实验GNE-064 (0-0.5 μM; 1 h) inhibits SMARCA2 in ZsGreen-SMARCA2 BD-expressing U2OS cells.Cell Viability Assay Cell Line:ZsGreen-SMARCA2 BD-expressing U2OS cells Concentration:0-0.5 μM Incubation Time:1 hour Result:Inhibited SMARCA2 in ZsGreen-SMARCA2 BD-expressing U2OS cells with an EC50 of 0.1 μM.
-
体内实验GNE-064 (compound 5) (0.5 and 1.0 mg/kg; i.v. and p.o. once ) exibits ideal pharmacokinetics value in female CD-1 mice .Animal Model:Female CD-1 miceDosage:0.5 mg/kg (i.v.) and 1.0 mg/kg (p.o.)Administration: Intravenous injection and oral gavage; 0.5 mg/kg and 1.0 mg/kg once Result:Showed a low unbound plasma clearance with 16 mL/min/kg, a reasonable half-life of 1.1 h and good oral bioavailability of 59%.
-
同义词——
-
通路Chromatin/Epigenetic
-
靶点Epigenetic Reader Domain
-
受体Epigenetic Reader Domain
-
研究领域——
-
适应症——
化学信息
-
CAS Number1997321-20-6
-
分子量327.38
-
分子式C17H21N5O2
-
纯度>98% (HPLC)
-
溶解度In Vitro:?DMSO 中的溶解度 : ≥ 125 mg/mL (381.82 mM )
-
SMILESC[C@@H]1CN(CCN1C(C)=O)c1cc(nnc1N)-c1ccccc1O
-
化学全称——
运输与储存
-
储存条件(-20℃)
-
运输条件With Ice Pack
-
稳定性≥ 2 years
参考文献
1. Taylor AM, et al. GNE-064: A Potent, Selective, and Orally Bioavailable Chemical Probe for the Bromodomains of SMARCA2 and SMARCA4 and the Fifth Bromodomain of PBRM1. J Med Chem. 2022 Aug 5.?
产品手册
关联产品
-
ZEN-3694
BET-IN-19 (Compound 146) 是一种 BET 抑制剂。BET-IN-19 抑制人 AML MV4-11 细胞中的 hIL-6 mRNA 转录 (IC50 ≤ 0.3 uM) 和 c-myc 活性 (IC50 ≤ 0.3 uM) 。BET-IN-19 抑制四乙酰化组蛋白 H4 与 BRD4 溴结构域 1 的结合 (IC50 ≤ 0.3 uM)。
-
PROTAC BRD4 ligand-1
PROTAC BRD4 ligand-1 是一种有效的 BET 抑制剂，是靶向 BRD4 蛋白的配体，可以合成 PROTAC GNE-987 (HY-129937A)。
-
JWG-071
JWG-071 是首次报道的 ERK5 激酶选择性化学探针。JWG-071 提高了 ERK5 活性和 BRD4 选择性。JWG-071 将是反卷积 ERK5 和 BRD4 药理学急需的化学探针。
