CDK12-IN-5 ( —— )

产品货号. M35197 CAS No. 2651200-35-8

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产品名称

CDK12-IN-5
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

CDK12-IN-5 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 23.9 nM。CDK12-IN-5 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
产品描述

CDK12-IN-5, a pyrazolotriazine, is a potent CDK12 inhibitor with an IC50 of 23.9 nM at high ATP (2 mM). CDK12-IN-5 has no effect on CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) and CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) at high ATP (2 mM) (WO2021116178A1).
体外实验

CDK12-IN-5 (Example 426) inhibits BRCA1 MRNA expression in MDA-MB-231 cells (IC50=3.23 nM) and has no effect on CAL-120 cells. CDK12-IN-5 has antproliferative activity in MDA-MB-231 cells (IC50=4.19 nM) and CAL-120 cells (IC50=3.57 nM). CDK12-IN-5 has a inhibition IC50 CDK12 high ATP to Degradation DC50 CDK12 ratio of 32.
体内实验

——
同义词

——
通路

Cell Cycle/DNA Damage
靶点

CDK
受体

CDK
研究领域

——
适应症

——

1. Kai Thede, et al. Pyrazolotriazines. WO2021116178A1.

计算器

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