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MK-0249 B

CAS No. 862309-06-6

MK-0249 B ( —— )

产品货号. M33026 CAS No. 862309-06-6

MK-0249 (Compound 1) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 histamine H3 受体拮抗剂,对人体H3 受体的IC50 值为 1.7 nM。

纯度: >98% (HPLC)

COA Datasheet HNMR HPLC MSDS Handing Instructions
规格 价格/人民币 库存 数量
5MG ¥3924 有现货
10MG ¥5586 有现货
25MG ¥8138 有现货
50MG ¥10974 有现货
100MG ¥14310 有现货
500MG 获取报价 有现货
1G 获取报价 有现货

生物学信息

  • 产品名称
    MK-0249 B
  • 注意事项
    本公司产品仅用于科研实验,不得用于人体或动物的临床与诊断
  • 产品简述
    MK-0249 (Compound 1) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 histamine H3 受体拮抗剂,对人体H3 受体的IC50 值为 1.7 nM。
  • 产品描述
    MK-0249 (Compound 1) is a potent, selective and orally active histamine H3 receptor antagonist, with anIC50 of 1.7 nM for human H3.
  • 体外实验
    MK-0249 (Compound 1) shows very good hepatic clearance values (CLh e 11 mL/min/kg), and is a substrate for rat P-gp but not for human P-gp.MK-0249 displays potent binding affinity to human, rat, and rhesus H3 receptors with Ki values of 6.8 ± 1.3 nM, 33 ± 3 nM, and 4.3 ± 1.2 nM, respectively. MK-0249 shows high intrinsic activity.
  • 体内实验
    ——
  • 同义词
    ——
  • 通路
    GPCR/G Protein
  • 靶点
    Histamine Receptor
  • 受体
    Histamine Receptor
  • 研究领域
    ——
  • 适应症
    ——

化学信息

  • CAS Number
    862309-06-6
  • 分子量
    431.45
  • 分子式
    C23H24F3N3O2
  • 纯度
    >98% (HPLC)
  • 溶解度
    In Vitro:?DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (115.89 mM; 超声助溶 )
  • SMILES
    Cc1nc2cccc(c2c(=O)n1-c1ccc(OCCCN2CCCC2)cc1)C(F)(F)F
  • 化学全称
    ——

运输与储存

  • 储存条件
    (-20℃)
  • 运输条件
    With Ice Pack
  • 稳定性
    ≥ 2 years

参考文献

1. Nagase T, et al. Synthesis, structure-activity relationships, and biological profiles of a quinazolinone class of histamine H3 receptor inverse agonists. J Med Chem. 2008 Aug 14;51(15):4780-9.?
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