• 咨询热线
    客服服务热线 13671568941/15317326293
  • 在线咨询
  • 微信客服
    微信客服
  • 公众号
    扫码关注公众号

Lp-PLA2-IN-3

CAS No. 2196245-16-4

Lp-PLA2-IN-3 ( —— )

产品货号. M32996 CAS No. 2196245-16-4

Lp-PLA2-IN-3 是一种有效的、口服的脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,对重组人 Lp-PLA2 (Lp-PLA2) 的IC50 为14 nM。

纯度: >98% (HPLC)

COA Datasheet HNMR HPLC MSDS Handing Instructions
规格 价格/人民币 库存 数量
5MG ¥2261 有现货
10MG ¥3382 有现货
25MG ¥5282 有现货
50MG ¥7152 有现货
100MG ¥8883 有现货
500MG ¥17820 有现货
1G 获取报价 有现货
1 mL x 10 mM in DMSO ¥2347 有现货

生物学信息

  • 产品名称
    Lp-PLA2-IN-3
  • 注意事项
    本公司产品仅用于科研实验,不得用于人体或动物的临床与诊断
  • 产品简述
    Lp-PLA2-IN-3 是一种有效的、口服的脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,对重组人 Lp-PLA2 (Lp-PLA2) 的IC50 为14 nM。
  • 产品描述
    Lp-PLA2-IN-3 is a potent and orally bioavailable lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2) inhibitor, with an IC50 of 14 nM for recombinant human Lp-PLA2 (rhLpPLA2).
  • 体外实验
    ——
  • 体内实验
    Lp-PLA2-IN-3 (3 mg/kg; p.o.) treatment shows the Cmax, AUC0-24h, t1/2 and F were 0.27 μg/mL, 3.4 μg h/mL, 7.7 hours and 35.5%, respectively.Lp-PLA2-IN-3 (1 mg/kg; i.v.) treatment shows the CL, Vss, and t1/2 were 3.1mL/min/kg, 0.3 L/kg, 4 hours, respectively.Animal Model:Male Sprague?Dawley (SD) rats (180-220 g)Dosage:3 mg/kg Administration:p.o. (Pharmacokinetic Analysis)Result:The Cmax, AUC0-24h, t1/2 and F were 0.27 μg/mL, 6.2 μg h/mL, 7.7 hours and 35.5%, respectively.
  • 同义词
    ——
  • 通路
    Metabolic Enzyme/Protease
  • 靶点
    Phospholipase
  • 受体
    Phospholipase
  • 研究领域
    ——
  • 适应症
    ——

化学信息

  • CAS Number
    2196245-16-4
  • 分子量
    467.85
  • 分子式
    C20H13ClF3N3O3S
  • 纯度
    >98% (HPLC)
  • 溶解度
    In Vitro:?DMSO 中的溶解度 : ≥ 250 mg/mL (534.36 mM )
  • SMILES
    Nc1ccc(cc1)S(=O)(=O)Nc1ccc(Oc2ccc(Cl)c(c2)C(F)(F)F)c(c1)C#N
  • 化学全称
    ——

运输与储存

  • 储存条件
    (-20℃)
  • 运输条件
    With Ice Pack
  • 稳定性
    ≥ 2 years

参考文献

1. Liu Q, et al. Structure-Guided Discovery of Novel, Potent, and Orally Bioavailable Inhibitors of Lipoprotein-Associated Phospholipase A2. J Med Chem. 2017 Dec 28;60(24):10231-10244.?
产品手册
关联产品
  • ML-095 hydrochloride

    ML095 盐酸盐是一种特异性胎盘碱性磷酸酶抑制剂。

  • GW 4869

    一种细胞渗透性、对称的二氢咪唑酰胺化合物,可作为 N-SMase(中性鞘磷脂酶)的有效、特异性、非竞争性抑制剂 [IC50 = ~ 1 μM,大鼠脑;鞘磷脂的 Km ~13 μM]。

  • PHPS1

    PHPS1 是 Shp2 的抑制剂。 PHPS1 可有效抑制白血病相关的 Shp2 突变体 Shp2-E76K 对 Erk1/2 的激活,并阻断多种人类肿瘤细胞系的贴壁依赖性生长。