FM04 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein，P-gp) 抑制剂 (EC50=83 nM)。FM04 通过两种机制抑制 P-gp：（1）FM04 与 Q1193 结合，然后与功能关键残基 H1195 和 T1226 相互作用；或 (2)FM04 与 I1115（本身的功能关键残基）结合，破坏 R262-Q1081-Q1118 相互作用口袋并解偶联 ICL2-NBD2 相互作用，从而抑制 P-gp。

GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。

TM6089 是一种独特的脯氨酰羟化酶抑制剂，无需铁螯合即可刺激 HIF 活性，诱导血管生成并发挥器官抗缺血保护作用。