Clobenpropit dihydrobromide 是组胺 H3R 的有效拮抗剂和反向激动剂（组胺 H3LR，pEC50 为 8.07）Clobenpropit 与吉西他滨联合使用可抑制细胞迁移并增加胰腺癌细胞的凋亡。

Roxatidine Acetate Hydrochloride 是一种特异性、竞争性组胺 H2 受体拮抗剂，IC50 为 3.2 μM。

Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。