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PhiKan 083

CAS No. 880813-36-5

PhiKan 083 ( —— )

产品货号. M22064 CAS No. 880813-36-5

PhiKan 083 是一种咔唑衍生物,PhiKan 083 可降低 Ln229 细胞工程变体的细胞活力,与 NSC 123127 (1 μM) 结合可增强 Ln229 细胞所有变体的促凋亡活性。

纯度: >98% (HPLC)

COA Datasheet HNMR HPLC MSDS Handing Instructions
规格 价格/人民币 库存 数量
5MG ¥847 有现货
10MG ¥1378 有现货
25MG ¥2465 有现货
50MG ¥3701 有现货
100MG ¥5022 有现货
500MG ¥10080 有现货
1G 获取报价 有现货
1 mL x 10 mM in DMSO ¥932 有现货

生物学信息

  • 产品名称
    PhiKan 083
  • 注意事项
    本公司产品仅用于科研实验,不得用于人体或动物的临床与诊断
  • 产品简述
    PhiKan 083 是一种咔唑衍生物,PhiKan 083 可降低 Ln229 细胞工程变体的细胞活力,与 NSC 123127 (1 μM) 结合可增强 Ln229 细胞所有变体的促凋亡活性。
  • 产品描述
    PhiKan 083 is a carbazole derivative PhiKan 083 reduces the cell viability of engineered variants of Ln229 cells, in conbination with NSC 123127 (1 μM) enhances the pro-apoptotic activity in all variants of Ln229 cells (p53wt, p53Y220C, p53G245S, p53R282W).
  • 体外实验
    PhiKan 083 is a carbazole derivative, which binds to the surface cavity and stabilizes Y220C (a p53 mutant), with a Kd of 167 μM, shows a relative binding affinity (Kd) of 150 μM for p53Y220C in Ln229 cells.PhiKan 083 slows down its thermal denaturation rate.PhiKan 083 (125 μM, 48 hours) reduces the cell viability of engineered variants of Ln229 cells. PhiKan 083 (100 μM) in conbination with NSC 123127 (1 μM) enhances the pro-apoptotic activity in all variants of Ln229 cells (p53wt, p53Y220C, p53G245S, p53R282W). Cell Viability Assay Cell Line:Ln229, Ln229-p53-wt, Ln229-p53-Y220C, Ln229-p53-G245S, Ln229-p53-R282W cells Concentration:125 μMIncubation Time:48 hours Result:Caused ~70 ± 5% reduction in cell viability of variants of Ln229 cells.
  • 体内实验
    ——
  • 同义词
    ——
  • 通路
    Apoptosis
  • 靶点
    MDM2-p53
  • 受体
    p53/MDM2
  • 研究领域
    ——
  • 适应症
    ——

化学信息

  • CAS Number
    880813-36-5
  • 分子量
    238.33
  • 分子式
    C16H18N2
  • 纯度
    >98% (HPLC)
  • 溶解度
    DMSO:115 mg/mL (482.52 mM; Need ultrasonic); Ethanol:100 mg/mL (419.59 mM; Need ultrasonic)
  • SMILES
    CCN1C2=CC=CC=C2C2=C1C=CC(CNC)=C2
  • 化学全称
    ——

运输与储存

  • 储存条件
    (-20℃)
  • 运输条件
    With Ice Pack
  • 稳定性
    ≥ 2 years

参考文献

1. Paulmurugan R, et al. A protein folding molecular imaging biosensor monitors the effects of drugs that restore mutant p53 structure and its downstream function in glioblastoma cells. Oncotarget. 2018 Apr 20;9(30):21495-21511.2. Boeckler FM, et al. Targeted rescue of a destabilized mutant of p53 by an in silico screened drug. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Jul 29;105(30):10360-5.3. Rauf SM, et al. Effect of Y220C mutation on p53 and its rescue mechanism: a computer chemistry approach. Protein J. 2013 Jan;32(1):68-74.
产品手册
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