SIB-1757 ( 6-methyl-2-[(E)-phenyldiazenyl]pyridin-3 )

产品货号. M21962 CAS No. 31993-01-8

SIB-1757 是 mGlu5 代谢型谷氨酸受体亚型的选择性拮抗剂（hmGlu5，IC50：0.4 μM），SIB-1757 通过鞘内 (i.th.)、皮下 (sc) 或足底内 (i.pl.) 注射给药。

纯度: >98% (HPLC)

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Datasheet

HNMR

HPLC

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生物学信息

产品名称

SIB-1757
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

SIB-1757 是 mGlu5 代谢型谷氨酸受体亚型的选择性拮抗剂（hmGlu5，IC50：0.4 μM），SIB-1757 通过鞘内 (i.th.)、皮下 (sc) 或足底内 (i.pl.) 注射给药。
产品描述

SIB-1757 is a selective antagonist of mGlu5 metabotropic glutamate receptor subtype (hmGlu5, IC50 : 0.4 μM).SIB-1757 was given by either intrathecal (i.th.), subcutaneous (s.c.) or intraplantar (i.pl.) injection.?In SNL rats, i.th.?SIB-1757 produced a partial reversal of tactile allodynia with a shallow dose-response curve ranging over three-orders of magnitude;?SIB-1757 was inactive against allodynia when given systemically.?SIB-1757 produced full reversal of thermal hyperalgesia in SNL rats following administration either spinally or locally to the injured paw;?administration to the contralateral paw had no effect.?SIB-1757 did not produce antinociception in either the SNL or sham-operated rats by any route.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

6-methyl-2-[(E)-phenyldiazenyl]pyridin-3
通路

Neuroscience
靶点

GluR
受体

mGluR5
研究领域

——
适应症

——

化学信息

CAS Number

31993-01-8
分子量

213.24
分子式

C12H11N3O
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

DMSO:17 mg/ml(79.72 mM)
SMILES

Cc1ccc(O)c(n1)\N=N\c1ccccc1
化学全称

——

运输与储存

储存条件

(-20℃)
运输条件

With Ice Pack
稳定性

≥ 2 years

参考文献

1. Dogrul A , Ossipov M H , Lai J , et al. Peripheral and spinal antihyperalgesic activity of SIB-1757, a metabotropic glutamate receptor (mGLUR5) antagonist, in experimental neuropathic pain in rats[J]. 2000, 292(2):0-118.2. Varney M A A , Cosford N D P , Jachec C , et al. SIB-1757 and SIB-1893: selective, noncompetitive antagonists of metabotropic glutamate receptor type 5[J]. Journal of Pharmacology & Experimental Therapeutics, 1999, 290(1):170-181.

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