BMS-751324 ( BMS751324 )

产品货号. M16791 CAS No. 948842-66-8

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

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产品名称

BMS-751324
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

BMS-751324 是 BMS-582949 的新型临床前药，BMS-582949 是一种高选择性 p38α MAPK 抑制剂，IC50 为 13 nM。
产品描述

BMS-751324 is a novel clinical prodrug of BMS-582949, which is a highly selective p38α MAPK inhibitor with IC50 of 13 nM; BMS-751324 is effectively bioconverted into parent drug BMS-582949 in vivo by alkaline phosphatase and esterase in a stepwise manner; demonstrates similar efficacy in rat LPS-induced TNFα pharmacodynamic model and rat adjuvant arthritis model compared with BMS-582949; BMS-751324 is indeed effective in addressing the pH-dependent absorption issue associated with BMS-582949.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

BMS751324
通路

MAPK/ERK Signaling
靶点

p38 MAPK
受体

p38 MAPK
研究领域

——
适应症

——

CAS Number

948842-66-8
分子量

694.638
分子式

C32H35N6O10P
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

——
SMILES

CCCN(C(=O)C1=CN2C(=C1C)C(=NC=N2)NC3=C(C=CC(=C3)C(=O)NC4CC4)C)C(=O)OCOC(=O)CC5=CC=C(C=C5)OP(=O)(O)O
化学全称

(((4-((5-(cyclopropylcarbamoyl)-2-methylphenyl)amino)-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carbonyl)(propyl)carbamoyl)oxy)methyl 2-(4-(phosphonooxy)phenyl)acetate

1. Liu C, et al. J Med Chem. 2015 Oct 8;58(19):7775-84.

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