PF 5212372 ( PLA-950 | ZPL-521 | ZPL 5212372 )

产品货号. M16579 CAS No. 916136-25-9

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Datasheet

HNMR

HPLC

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产品名称

PF 5212372
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

PF 5212372 (PLA-950、ZPL-521、ZPL 5212372) 是一种有效的选择性 cPLA2（胞质磷脂酶 A2α）抑制剂，IC50 为 7 nM。
产品描述

PF 5212372 (PLA-950, ZPL-521, ZPL 5212372) is a potent, selective inhibitor of cPLA2 (cytosolic phospholipase A2α) with IC50 of 7 nM; inhibits PGD2 and cysteinyl leukotriene release from anti-IgE-stimulated human lung mast cells with IC50 of 0.29 and 0.45 nM, respectively; inhibits ionomycin-stimulated release of leukotriene B(4), thromboxane A(2), and PGD(2) (IC50 2.6, 2.6, and 4.0 nM, respectively); significantly inhibits AMP-induced contraction of human bronchi.Dermatitis Phase 2 Clinical.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

PLA-950 | ZPL-521 | ZPL 5212372
通路

Metabolic Enzyme/Protease
靶点

Phospholipase
受体

Phospholipase
研究领域

Inflammation/Immunology
适应症

Dermatitis

CAS Number

916136-25-9
分子量

823.35
分子式

C42H38ClF3N2O6S2
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

——
SMILES

——
化学全称

4-[[2-[5-Chloro-1-(diphenylmethyl)-2-[2-[[[[2-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]sulfonyl]amino]ethyl]-1H-indol-3-yl]ethyl]sulfonyl]benzenepropanoic acid

1. Hewson CA, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Mar;340(3):656-65. 2. McKew JC, et al. J Med Chem. 2008 Jun 26;51(12):3388-413.

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