MK-0448 ( MK0448 )

产品货号. M16363 CAS No. 875562-81-5

MK-0448 是一种有效的特异性 I(Kur) 电流/Kv1.5 通道抑制剂，IC50 为 8.6 nM，有效抑制人心房肌细胞中的 IKur，IC50 为 10.8 nM。

纯度: >98% (HPLC)

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生物学信息

产品名称

MK-0448
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

MK-0448 是一种有效的特异性 I(Kur) 电流/Kv1.5 通道抑制剂，IC50 为 8.6 nM，有效抑制人心房肌细胞中的 IKur，IC50 为 10.8 nM。
产品描述

MK-0448 is a potent, specific I(Kur) current/Kv1.5 channel inhibitor with IC50 of 8.6 nM, potently inhibits IKur in human atrial myocytes with IC50 of 10.8 nM; also demonstrates a potent effect on currents associated with other Kv1.x and Kv2.x subunits, such as Kv1.7 and Kv2.1, with IC50 of 72 and 61 nM, respectively; displays >70-fold concentration than inhibition of IKur; significantly causes prolongation of the atrial refractory period in normal anesthetized dogs.Heart Arrhythmia Phase 1 Clinical.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

MK0448
通路

Cell Cycle/DNA Damage
靶点

Potassium Channel
受体

Potassium Channel
研究领域

Cardiovascular Disease
适应症

Heart Arrhythmia

化学信息

CAS Number

875562-81-5
分子量

448.516
分子式

C24H21FN4O2S
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

——
SMILES

CS(=O)(NC1=NC([C@H](C2=CC=C(F)C=C2)C(C3=CC=CN=C3)C4=CC=CN=C4)=CC=C1)=O
化学全称

N-{6-[(1S)-1-(4-fluorophenyl)-2,2-di(pyridin-3-yl)ethyl]pyridin-2-yl}methanesulfon- amide

运输与储存

储存条件

(-20℃)
运输条件

With Ice Pack
稳定性

≥ 2 years

参考文献

1. Pavri BB, et al. Circ Arrhythm Electrophysiol. 2012 Dec;5(6):1193-201. 2. Loose S, et al. Front Pharmacol. 2014 Mar 4;5:26. 3. Wolkenberg SE, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Feb 15;27(4):1062-1069.

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