RAS 激活剂化合物 1 是一种小分子 RAS 激活剂化合物，可提高体外 SOS 催化的核苷酸交换速率，EC50 为 14 uM。

(R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的非活性异构体，可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。

MRTX849 是一种有效的、选择性的共价 KRASG12C 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。选择性修饰 GDP 结合的 KRASG12C 中的突变半胱氨酸 12，并抑制 KRAS 依赖性信号传导。