ASP 9853 ( ASP9853 | ASP-9853 | FR 260330 dehydrate )

产品货号. M14503 CAS No. 442198-67-6

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

MSDS

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产品名称

ASP 9853
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

一种有效的口服活性 iNOS 抑制剂，可防止 iNOS 二聚化。
产品描述

A potent, orally active iNOS inhibitor (IC50=10 nM, NO release DLD-1 cells) that prevents dimerization of iNOS, but has no effect on the expression or enzyme activity of iNOS; reduces NOx production in plasma from rats exposed to LPS (IC50=1.6 mg/kg), without effect on mean arterial blood pressure; also shows greater tumor growth inhibition than docetaxel alone against non-small lung cancer xenografts in combination with docetaxe.Blood Cancer Phase 1 Discontinued.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

ASP9853 | ASP-9853 | FR 260330 dehydrate
通路

Immunology/Inflammation
靶点

NOS
受体

NOS
研究领域

Cancer
适应症

Blood cancer

CAS Number

442198-67-6
分子量

617.026
分子式

C29H28ClF3N6O4
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

——
SMILES

C1CN(CCC1OC2=NC=NC(=C2)C(F)(F)F)C(=O)CNC(=O)C(CC3=CC=CC=N3)NC(=O)C=CC4=CC=C(C=C4)Cl
化学全称

(S,E)-3-(4-chlorophenyl)-N-(1-oxo-1-((2-oxo-2-(4-((6-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl)oxy)piperidin-1-yl)ethyl)amino)-3-(pyridin-2-yl)propan-2-yl)acrylamide

1. Luke JJ, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2016 Mar;77(3):549-58. 2. Chida N, et al. Eur J Pharmacol. 2005 Feb 10;509(1):71-6.

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