QCA570 ( QCA 570 | QCA-570 )

产品货号. M13519 CAS No. 2207569-08-0

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

MSDS

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产品名称

QCA570
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

QCA570 是一种新型、高效的 BET 降解剂 (PROTAC)；在 pM 水平有效诱导 BET 蛋白降解并抑制人急性白血病细胞系的细胞生长。
产品描述

QCA570 is a novel, highly potent efficacious BET degrader (PROTAC); effectively induces degradation of BET proteins and inhibits cell growth in human acute leukemia cell lines at pM level; inhibits cell growth in MV4;11, MOLM-13, and RS4;11 cell lines with IC50 values of 8.3, 62, and 32 pM, respectively; causes complete and durable tumor regression in leukemia xenograft models in mice.
体外实验

QCA570 is an extremely potent and highly efficacious BET degrader, capable of degrading BET proteins at low picomolar (pM) concentrations in leukemia cells. QCA570 inhibits cell growth in MV4;11, MOLM-13, and RS4;11 cell lines with IC50 values of 8.3, 62, and 32 pM, respectively. QCA570 is the most potent and efficacious BET degrader reported to date.
体内实验

——
同义词

QCA 570 | QCA-570
通路

PROTACs
靶点

PROTAC
受体

PROTAC
研究领域

——
适应症

——

CAS Number

2207569-08-0
分子量

695.798
分子式

C39H33N7O4S
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

In Vitro:?DMSO : 40 mg/mL (57.49 mM)
SMILES

O=C(C(N(CC1=C2C=CC=C1C#CCCCN3N=CC(C#CC(S4)=C(CC5=CC=CC=C5)C6=C4N7C(COC6)=NN=C7C)=C3)C2=O)CC8)NC8=O
化学全称

3-(4-(5-(4-((3-Benzyl-9-methyl-4H,6H-thieno[2,3-e][1,2,4]-triazolo[3,4-c][1,4]oxazepin-2-yl)ethynyl)-1H-pyrazol-1-yl)pent-1-yn-1-yl)-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione

1. Qin C, et al. J Med Chem. 2018 Jul 18. doi: 10.1021/acs.jmedchem.8b00506.

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