MK-8353 hydrochloride ( MK8353 )

产品货号. M13053 CAS No. 1951448-73-9

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

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产品名称

MK-8353 hydrochloride
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

MK-8353 盐酸盐 (SCH-900353) 是一种高效、口服生物可利用的双特异性 ERK1/2 抑制剂，IC50 分别为 23.0/8.8 nM。
产品描述

MK-8353 hydrochloride (SCH-900353) is a highly potent, orally bioavailable, dual-specificity ERK1/2 inhibitor with IC50 of 23.0/8.8 nM, respectively; inhibits nonactivated ERK2 with IC50 of 0.5 nM, demonstrates excellent kinase selectivity over a 227-human kinase panel; decreases pERK1, pERK2, and ribosomal S6 kinase (pRSK) proteins, with complete suppression of pERK1 and pERK2 observed at 30 nM in A2058 cells, inhibits the in vitro proliferation of a panel of BRAFV600-mutant and RAS-mutant cancer cell lines; exhibits in vivo antitumor activity against BRAFV600 mutant Colo-205 colon cancer model and the BRAFV600 mutant SK-MEL-28 melanoma model.Colon Cancer Phase 1 Clinical.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

MK8353
通路

MAPK/ERK Signaling
靶点

ERK
受体

ERK
研究领域

Cancer
适应症

Colon Cancer

CAS Number

1951448-73-9
分子量

728.313
分子式

C37H42ClN9O3S
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

——
SMILES

——
化学全称

(S)-N-(3-(6-isopropoxypyridin-3-yl)-1H-indazol-5-yl)-1-(2-(4-(4-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)phenyl)-3,6-dihydropyridin-1(2H)-yl)-2-oxoethyl)-3-(methylthio)pyrrolidine-3-carboxamide hydrochloride

1. Moschos SJ, et al. JCI Insight. 2018 Feb 22;3(4). pii: 92352.

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