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MK-8353 hydrochloride

CAS No. 1951448-73-9

MK-8353 hydrochloride ( MK8353 )

产品货号. M13053 CAS No. 1951448-73-9

MK-8353 盐酸盐 (SCH-900353) 是一种高效、口服生物可利用的双特异性 ERK1/2 抑制剂,IC50 分别为 23.0/8.8 nM。

纯度: >98% (HPLC)

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生物学信息

  • 产品名称
    MK-8353 hydrochloride
  • 注意事项
    本公司产品仅用于科研实验,不得用于人体或动物的临床与诊断
  • 产品简述
    MK-8353 盐酸盐 (SCH-900353) 是一种高效、口服生物可利用的双特异性 ERK1/2 抑制剂,IC50 分别为 23.0/8.8 nM。
  • 产品描述
    MK-8353 hydrochloride (SCH-900353) is a highly potent, orally bioavailable, dual-specificity ERK1/2 inhibitor with IC50 of 23.0/8.8 nM, respectively; inhibits nonactivated ERK2 with IC50 of 0.5 nM, demonstrates excellent kinase selectivity over a 227-human kinase panel; decreases pERK1, pERK2, and ribosomal S6 kinase (pRSK) proteins, with complete suppression of pERK1 and pERK2 observed at 30 nM in A2058 cells, inhibits the in vitro proliferation of a panel of BRAFV600-mutant and RAS-mutant cancer cell lines; exhibits in vivo antitumor activity against BRAFV600 mutant Colo-205 colon cancer model and the BRAFV600 mutant SK-MEL-28 melanoma model.Colon Cancer Phase 1 Clinical.
  • 体外实验
    ——
  • 体内实验
    ——
  • 同义词
    MK8353
  • 通路
    MAPK/ERK Signaling
  • 靶点
    ERK
  • 受体
    ERK
  • 研究领域
    Cancer
  • 适应症
    Colon Cancer

化学信息

  • CAS Number
    1951448-73-9
  • 分子量
    728.313
  • 分子式
    C37H42ClN9O3S
  • 纯度
    >98% (HPLC)
  • 溶解度
    ——
  • SMILES
    ——
  • 化学全称
    (S)-N-(3-(6-isopropoxypyridin-3-yl)-1H-indazol-5-yl)-1-(2-(4-(4-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)phenyl)-3,6-dihydropyridin-1(2H)-yl)-2-oxoethyl)-3-(methylthio)pyrrolidine-3-carboxamide hydrochloride

运输与储存

  • 储存条件
    (-20℃)
  • 运输条件
    With Ice Pack
  • 稳定性
    ≥ 2 years

参考文献

1. Moschos SJ, et al. JCI Insight. 2018 Feb 22;3(4). pii: 92352.
产品手册
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