YKL-05-099 ( YKL 05-099 )

产品货号. M13037 CAS No. 1936529-65-5

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

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产品名称

YKL-05-099
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

YKL-05-099 (YKL 05-099) 是一种新型有效、选择性泛 SIK 抑制剂，对 SIK1、2 和 3 的 IC50 分别为 10、40 和 30 nM。
产品描述

YKL-05-099 (YKL 05-099) is a novel potent, selective pan-SIK inhibitor with IC50 of 10, 40 and 30 nM for SIK1, 2 and 3, respectively; displays increased SIK selectivity and enhanced pharmacokinetic properties compared with HG-9-91-01; reduces LPS stimulated phosphorylation of HDAC5 at the SIK-specific phosphorylation site Ser259, increases expression of the CREB target genes Il10 and Nurr77, suppresses production of TNFα, IL-6 and IL-12p40 in BMDMs; a useful probe to investigate SIK function in vivo.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

YKL 05-099
通路

Autophagy
靶点

SIK
受体

SIK
研究领域

——
适应症

——

CAS Number

1936529-65-5
分子量

600.11046
分子式

C32H34ClN7O3
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

DMSO: ≥ 103.33 mg/mL; PBS: 100 mM
SMILES

O=C1N(C2=NC=C(OC)C=C2)C3=NC(NC4=CC=C(C5CCN(C)CC5)C=C4OC)=NC=C3CN1C6=C(C)C=CC=C6Cl
化学全称

Pyrimido[4,5-d]pyrimidin-2(1H)-one, 3-(2-chloro-6-methylphenyl)-3,4-dihydro-7-[[2-methoxy-4-(1-methyl-4-piperidinyl)phenyl]amino]-1-(5-methoxy-2-pyridinyl)-

1. Sundberg TB, et al. ACS Chem Biol. 2016 Aug 19;11(8):2105-11. 2. Wein MN, et al. Nat Commun. 2016 Oct 19;7:13176.

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