GLPG-2222 ( ABBV-2222 | ABBV2222 | GLPG2222 )

产品货号. M13006 CAS No. 1918143-53-9

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

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产品名称

GLPG-2222
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

GLPG-2222（ABBV-2222，Galicaftor）是一种新型有效的 CFTR 校正剂，EC50 为 5 nM；对来自多个具有 F508del 纯合突变的 CF 患者供体的细胞具有高效能 (5 nM) 和有效。
产品描述

GLPG-2222 (ABBV-2222, Galicaftor)?is a novel potent and efficacious CFTR corrector with EC50 of 5 nM; is highly potent (5 nM) and efficacious in cells from multiple CF patient donors that have F508del homozygous mutation; shows potential in clinical trials in patients harboring the F508del CFTR mutation on at least one allele.Cystic Fibrosis,Phase 2 Clinical.
体外实验

Galicaftor (ABBV-2222; GLPG-2222) exhibits potent in vitro functional activity in primary patient cells harboring F508del/F508del CFTR, with an EC50 <10 nM.
体内实验

The rat pharmacokinetic tests are performed on Galicaftor (ABBV-2222; GLPG-2222; 1 mg/kg, i.v.; 1 mg/kg, p.o.) to illustrate its pharmacokinetic properties in rats. The T1/2 is 2.7 hours (i.v.). And for intragastric administration, the bioavailability (%F) is 74%.
同义词

ABBV-2222 | ABBV2222 | GLPG2222
通路

Apoptosis
靶点

CFTR
受体

CFTR
研究领域

Other Indications
适应症

Fibrosis

CAS Number

1918143-53-9
分子量

559.47
分子式

C28H21F4NO7
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

In Vitro:?DMSO : 50 mg/mL (89.37 mM)
SMILES

FC(F)OC1=CC=C2C(O[C@@H](C3=CC=C(C(O)=O)C=C3)C[C@H]2NC(C4(C5=CC(OC(F)(F)O6)=C6C=C5)CC4)=O)=C1
化学全称

4-[(2R,4R)-4-({[1-(2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)cyclopropyl]carbonyl}amino)-7-(difluoromethoxy)-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl]benzoic acid

1. Wang X, et al. J Med Chem. 2017 Dec 18. doi: 10.1021/acs.jmedchem.7b01339.

计算器

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