MSC-2530818 ( MSC 2530818 | MSC2530818 )

产品货号. M12925 CAS No. 1883423-59-3

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

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产品名称

MSC-2530818
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

MSC-2530818 (MSC 2530818, MSC2530818) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 CDK8 抑制剂，IC50 为 2.6 nM。
产品描述

MSC-2530818 (MSC 2530818, MSC2530818) is a potent, selective, and orally bioavailable CDK8 inhibitor with IC50 of 2.6 nM; binds to CDK8 and CDK19 with similar affinity (4 nM), and displays good selectivity profile in a 264 kinase panel with exception of GSK3α (IC50=691 nM); potently inhibits of phospho-STAT1 S727 in SW620 cells (IC50=8 nM), shows potent inhibition of WNT-dependent transcription in human cancer cell lines; demonstrates tumor growth inhibition in an APC mutant SW620 human colorectal carcinoma xenograft model.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

MSC 2530818 | MSC2530818
通路

Angiogenesis
靶点

CDK
受体

CDK
研究领域

Cancer
适应症

——

CAS Number

1883423-59-3
分子量

340.811
分子式

C18H17ClN4O
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

DMSO : ≥ 125 mg/mL 366.77 mM
SMILES

O=C(N1[C@H](C2=CC=C(Cl)C=C2)CCC1)C3=CN=C(NN=C4C)C4=C3
化学全称

[(2S)-2-(4-Chlorophenyl)pyrrolidin-1-yl]-(3-methyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)methanone

1. Czodrowski P, et al. J Med Chem. 2016 Oct 27;59(20):9337-9349.

计算器

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