MZ1 ( MZ-1 | MZ 1 )

产品货号. M12715 CAS No. 1797406-69-9

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

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产品名称

MZ1
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

MZ1 是一种 PROTAC，它将 JQ1 与 E3 泛素连接酶 VHL 的配体连接，触发、诱导 BET 溴结构域 BRD4 的降解。
产品描述

MZ1 is a?PROTAC that tethers JQ1 to a ligand for the E3 ubiquitin ligase VHL, triggers, induces degradation of the BET bromodomain BRD4; induces reversible, long-lasting, and unexpectedly selective removal of BRD4 over BRD2 and BRD3.
体外实验

Western Blot Analysis Cell Line:LS174t cells Concentration:0, 100, and 250 nM Incubation Time:24 hours Result:Led to complete degradation of BRD4 protein, whereas the expression of BRD4 mRNA was not reduced.
体内实验

——
同义词

MZ-1 | MZ 1
通路

PROTACs
靶点

PROTAC
受体

PROTAC
研究领域

——
适应症

——

CAS Number

1797406-69-9
分子量

1002.644
分子式

C49H60ClN9O8S2
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

DMSO : 25 mg/mL 24.93 mM; H2O : < 0.1 mg/mL
SMILES

O=C([C@H]1N(C([C@@H](NC(COCCOCCOCCNC(C[C@H]2C3=NN=C(C)N3C4=C(C(C)=C(C)S4)C(C5=CC=C(Cl)C=C5)=N2)=O)=O)C(C)(C)C)=O)CCC1)NCC6=CC=C(C7=C(C)N=CS7)C=C6
化学全称

(2S,4R)-1-((S)-2-(tert-butyl)-17-((S)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-4,16-dioxo-6,9,12-trioxa-3,15-diazaheptadecanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide

1. Zengerle M, et al. ACS Chem Biol. 2015 Aug 21;10(8):1770-7.

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