NU-2058 ( O6-cyclohexylmethyl guanine | NU2058 | NU 2058 )

产品货号. M12326 CAS No. 161058-83-9

CDK1 和 CDK2 的 ATP 竞争性抑制剂，Ki 分别为 5 uM 和 12 uM；抑制人类肿瘤细胞，平均 GI50 为 13±7 uM。

纯度: >98% (HPLC)

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

MSDS

Handing Instructions

规格	价格/人民币	库存	数量
5MG	￥227	有现货
10MG	￥345	有现货
25MG	￥677	有现货
50MG	￥1004	有现货
100MG	￥1485	有现货
200MG	￥2214	有现货
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1 mL x 10 mM in DMSO	￥243	有现货

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生物学信息

产品名称

NU-2058
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

CDK1 和 CDK2 的 ATP 竞争性抑制剂，Ki 分别为 5 uM 和 12 uM；抑制人类肿瘤细胞，平均 GI50 为 13±7 uM。
产品描述

An ATP-competitive inhibitor of CDK1 and CDK2 with Ki of 5 uM and 12 uM respectively; inhibits human tumor cells with a mean GI50 of 13±7 uM; reduces CDK2-mediated phosphorylation of pRb, E2F transcriptional activity and proliferatio in both anti-estrogen-sensitive and resistant cells; also inhibits DNA topoisomerase II ATPase activity (IC50=300 uM).
体外实验

NU2058 (O6-(Cyclohexylmethyl)guanine) is a competitive inhibitor of CDK2 with respect to ATP (Ki value CDK2, 12 μM) that binds in the ATP binding pocket in a different orientation from other purine-based inhibitors, including olomoucine and roscovotine. NU2058 is the lead compound in a structure-based drug discovery program to develop more potent and selective CDK inhibitors.
体内实验

——
同义词

O6-cyclohexylmethyl guanine | NU2058 | NU 2058
通路

Angiogenesis
靶点

CDK
受体

CDK1|CDK2|TopoII
研究领域

Cancer
适应症

——

化学信息

CAS Number

161058-83-9
分子量

247.2963
分子式

C12H17N5O
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

DMSO: ≥ 32 mg/mL
SMILES

NC1=NC(OCC2CCCCC2)=C3N=CNC3=N1
化学全称

9H-Purin-2-amine, 6-(cyclohexylmethoxy)-

运输与储存

储存条件

(-20℃)
运输条件

With Ice Pack
稳定性

≥ 2 years

参考文献

1. Arris CE, et al. J Med Chem. 2000 Jul 27;43(15):2797-804. 2. Johnson N, et al. Br J Cancer. 2010 Jan 19;102(2):342-50. 3. Harrison LR, et al. Biochem Pharmacol. 2009 May 15;77(10):1586-92.

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产品手册