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BAY 1251152

CAS No. 1610358-56-9

BAY 1251152 ( +)-BAY 1251152 )

产品货号. M12323 CAS No. 1610358-56-9

BAY 1251152 是第一个有效的、选择性的、口服的 PTEFb/CDK9 抑制剂,生化 IC50 为 9 nM,MOLM13 细胞 IC50 为 29 nM。

纯度: >98% (HPLC)

COA Datasheet HNMR HPLC MSDS Handing Instructions
规格 价格/人民币 库存 数量
50MG ¥7177 有现货
100MG ¥10773 有现货
200MG 获取报价 有现货
500MG 获取报价 有现货
1G 获取报价 有现货

生物学信息

  • 产品名称
    BAY 1251152
  • 注意事项
    本公司产品仅用于科研实验,不得用于人体或动物的临床与诊断
  • 产品简述
    BAY 1251152 是第一个有效的、选择性的、口服的 PTEFb/CDK9 抑制剂,生化 IC50 为 9 nM,MOLM13 细胞 IC50 为 29 nM。
  • 产品描述
    BAY 1251152 is the first potent, selective, orally available PTEFb/CDK9 inhibitor with biochemical IC50 of 9 nM and MOLM13 cell IC50 of 29 nM, displays> 50-fold selectivity against other CDKs;exhibits broad anti-proliferative activity against a panel of tumour cell lines with sub-micromolar IC50 values; demonstrates excellent efficacy in xenograft models (e.g. MOLM13) in mice and rats.Blood Cancer Phase 1 Clinical.
  • 体外实验
    ——
  • 体内实验
    Animal Model:Female SCID mice with OCI-LY-3 cells Dosage:10 mg/kg Administration:Intravenous injection; once every seven days; for 14 days Result:Inhibited tumour growth and had good tolerability.
  • 同义词
    +)-BAY 1251152
  • 通路
    Cell Cycle/DNA Damage
  • 靶点
    CDK
  • 受体
    CDK
  • 研究领域
    Cancer
  • 适应症
    Blood cancer

化学信息

  • CAS Number
    1610358-56-9
  • 分子量
    404.436
  • 分子式
    C19H18F2N4O2S
  • 纯度
    >98% (HPLC)
  • 溶解度
    DMSO : 113.3 mg/mL. 280.15 mM
  • SMILES
    N=S(CC1=CC(NC2=NC=C(F)C(C3=CC=C(F)C=C3OC)=C2)=NC=C1)(C)=O
  • 化学全称
    (+)-5-Fluoro-4-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)-N-[4-[(S-methylsulfonimidoyl)methyl]pyridin-2-yl]pyridin-2-amine

运输与储存

  • 储存条件
    (-20℃)
  • 运输条件
    With Ice Pack
  • 稳定性
    ≥ 2 years

参考文献

1. Ulrich T. Luecking, et al. Abstract 984: Identification of potent and highly selective PTEFb inhibitor BAY 1251152 for the treatment of cancer: from p.o. to i.v. application via scaffold hops. DOI: 10.1158/1538-7445.
产品手册
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