XMD17-109 ( ERK5-IN-1 )

产品货号. M11852 CAS No. 1435488-37-1

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

MSDS

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产品名称

XMD17-109
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

XMD17-109 是一种新型、特异性 ERK-5 抑制剂，在 HEK293 细胞中的 EC50 为 4.2 uM。
产品描述

XMD17-109 is a novel, specific ERK-5 inhibitor with an EC50 4.2 uM in HEK293 cells.
体外实验

XMD17-109 (Compound 26) inhibits ERK5 biochemically with an IC50 of 0.162 ± 0.006 μM, and blocks pidermal growth factor induced ERK5 autophosphorylation with an EC50 of 0.09 ± 0.03 μM in cells. XMD17-109 also inhibits LRRK2[G2019S] with an IC50 of 339 nM. XMD17-109 demonstrats low nanomolar cellular activity judged by the significant dose-dependent reduction of mobility shifted phosphorylated ERK5 bands from sorbitol stimulated cells. XMD17-109 completely inhibits the ERK5-mediated AP1 transcriptional activity at 30 μM and has an EC50 of 4.2 μM.
体内实验

——
同义词

ERK5-IN-1
通路

MAPK/ERK Signaling
靶点

ERK
受体

ERK5
研究领域

Cancer
适应症

——

CAS Number

1435488-37-1
分子量

638.81
分子式

C36H46N8O3
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

Ethanol: 100 mg/mL (156.54 mM); DMSO: 100 mg/mL (156.54 mM)
SMILES

CN1CCN(C2CCN(C(C3=CC(OCC)=C(NC4=NC=C5C(N(C6CCCC6)C(C=CC=C7)=C7C(N5C)=O)=N4)C=C3)=O)CC2)CC1
化学全称

11-cyclopentyl-2-((2-ethoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidine-1-carbonyl)phenyl)amino)-5-methyl-5,11-dihydro-6H-benzo[e]pyrimido[5,4-b][1,4]diazepin-6-one

1.Denq X, et al. Eur J Med Chem. 2013, 70, 758-767.

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