GNE-431 ( GNE431 )

产品货号. M11843 CAS No. 1433820-83-7

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

MSDS

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产品名称

GNE-431
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

GNE-431 是一种有效的、选择性的非共价 Btk 抑制剂，对于 WT Btk 和 C481S 突变体的 IC50 分别为 3.2 nM 和 2.5 nM。
产品描述

GNE-431 is a potent, selective and noncovalent Btk inhibitor with IC50 of 3.2 nM and 2.5 nM for WT Btk and C481S mutant, respectively; shows higher selectivity for Btk than any of the covalent inhibitors or non-covalent analogs profiled; does not interact with Cys481 and differs from covalent inhibitors like ibrutinib, potently inhibits the ibrutinib-resistant Btk C481S mutant in vitro and in cells; also shows excellent potency against the C481R, T474I, and T474M mutants (IC50=7.5-10 nM); potently inhibits BCR signaling in stimulated human blood and blocks Btk autophosphorylation in C481S-transfected cells.
体外实验

——
体内实验

——
同义词

GNE431
通路

Tyrosine Kinase
靶点

BTK
受体

BTK
研究领域

——
适应症

——

CAS Number

1433820-83-7
分子量

564.654
分子式

C30H32N10O2
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

——
SMILES

O=C1N(C2=NC=CC(C3=NN4C=CN=C4C(NC(C=C5C6)=NN5CCN6C)=C3)=C2CO)CCN7C1=CC8=C7CCCC8
化学全称

3,4,6,7,8,9-Hexahydro-2-[3-(hydroxymethyl)-4-[8-[(4,5,6,7-tetrahydro-5-methylpyrazolo[1,5-a]pyrazin-2-yl)amino]imidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl]-2-pyridinyl]pyrazino[1,2-a]indol-1(2H)-one

1. Johnson AR, et al. ACS Chem Biol. 2016 Oct 21;11(10):2897-2907.

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