PF-04979064 ( PF 04979064 | PF04979064 )

产品货号. M10834 CAS No. 1220699-06-8

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

MSDS

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产品名称

PF-04979064
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

一种高效、选择性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂。
产品描述

A highly potent and selective, dual PI3K/mTOR inhibitor with Ki of 0.13, 0.111, 0.122 and 1.42 nM for PI3Kα, PI3Kγ, PI3Kδ and mTOR, respectively; exhibits excellent in vitro potency, very good solubility, high LipE, excellent kinome selectivity, robust PK/PD correlation and TGI efficacy, and acceptable predicted human clearance after incorporating both CYP- and AO-mediated metabolism.
体外实验

PF-04979064 is tested against human class I PI3K isoforms PI3Kα, PI3Kγ, and PI3Kδ, with PI3Kα Ki of 0.13 nM, PI3Kγ Ki of 0.111 nM, and PI3Kδ Ki of 0.122 nM.
体内实验

PF-04979064 is progressed to rat in vivo PK studies and exhibits robust PK profile: Vdss=5.23 L/kg, Cl=19.3 mL/min/kg, T1/2=1.85 h, and F%=61%.
同义词

PF 04979064 | PF04979064
通路

PI3K/Akt/mTOR signaling
靶点

PI3K
受体

PI3K
研究领域

Cancer
适应症

——

CAS Number

1220699-06-8
分子量

446.5016
分子式

C24H26N6O3
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

DMSO: 11 mg/mL
SMILES

CC1=NC=C(C=C1)C2=NC3=C4C(=CN=C3C=C2)N(C(=O)N4C5CCN(CC5)C(=O)C(C)O)C
化学全称

2H-Imidazo[4,5-c][1,5]naphthyridin-2-one, 1,3-dihydro-1-[1-[(2S)-2-hydroxy-1-oxopropyl]-4-piperidinyl]-3-methyl-8-(6-methyl-3-pyridinyl)-

1. Cheng H, et al. ACS Med Chem Lett. 2012 Nov 7;4(1):91-7.

计算器

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