Luseogliflozin ( TS-071 | TS071 )

产品货号. M16462 CAS No. 898537-18-3

COA

Datasheet

HNMR

HPLC

MSDS

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产品名称

Luseogliflozin
注意事项

本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
产品简述

一种有效的、选择性的、口服活性的 SGLT2 抑制剂，IC50 为 2.26 nM，选择性是 SGLT1 的 1650 倍。
产品描述

A potent, selective, orally acitve SGLT2 inhibitor with IC50 of 2.26 nM, 1650-fold selectivity over SGLT1; exhibits a blood glucose lowering effect, excellent urinary glucose excretion properties, and promising PK profiles in vivo; increases urinary glucose excretion in Zucker fatty rats and beagle dogs at doses of 0.3 and 0.03 mg/kg respectively; improves glucose tolerance without stimulating insulin secretion and reduces hyperglycaemia in STZ-induced diabetic rats.Diabetes Approved.
体外实验

Luseogliflozin (TS-071, 3p) is a potent sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2) inhibitor, with an IC50 of 2.26 nM, about 1765-fold selectivity over SGLT1 (IC50, 3990 nM); Luseogliflozin has the protential for treating type 2 diabetes.
体内实验

Luseogliflozin (1 mg/kg, p.o.) exhibits a blood glucose lowering effect, excellent urinary glucose excretion properties, and promising PK profiles in rats and dogs.
同义词

TS-071 | TS071
通路

GPCR/G Protein
靶点

SGLT
受体

SGLT
研究领域

Metabolic Disease
适应症

Diabetes

CAS Number

898537-18-3
分子量

434.547
分子式

C23H30O6S
纯度

>98% (HPLC)
溶解度

——
SMILES

O[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1CO)O)O)[C@@H](S1)C2=CC(CC3=CC=C(OCC)C=C3)=C(C)C=C2OC
化学全称

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[5-[(4-ethoxyphenyl)methyl]-2-methoxy-4-methylphenyl]-6-(hydroxymethyl)thiane-3,4,5-trio

1. Kakinuma H, et al. J Med Chem. 2010 Apr 22;53(8):3247-61. 2. Yamamoto K, et al. Br J Pharmacol. 2011 Sep;164(1):181-91.

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