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HG-10-102-01

CAS No. 1351758-81-0

HG-10-102-01 ( —— )

产品货号. M20640 CAS No. 1351758-81-0

HG-10-102-01 是富含亮氨酸重复激酶 2(LRRK2,IC50 为 20.3 nM)的抑制剂。

纯度: >98% (HPLC)

COA Datasheet HNMR HPLC MSDS Handing Instructions
规格 价格/人民币 库存 数量
5MG ¥721 有现货
10MG ¥1158 有现货
25MG ¥2341 有现货
50MG ¥3750 有现货
100MG ¥5411 有现货
200MG 获取报价 有现货
500MG 获取报价 有现货
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生物学信息

  • 产品名称
    HG-10-102-01
  • 注意事项
    本公司产品仅用于科研实验,不得用于人体或动物的临床与诊断
  • 产品简述
    HG-10-102-01 是富含亮氨酸重复激酶 2(LRRK2,IC50 为 20.3 nM)的抑制剂。
  • 产品描述
    HG-10-102-01 is an inhibitor of leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2 IC50 of 20.3 nM).
  • 体外实验
    HG-10-102-01 (0-3 μM, 90 min) substantially inhibits Ser910 and Ser935 phosphorylation of both wild-type LRRK2 and G2019S mutant.Western Blot AnalysisCell Line:HEK293 cells, Mouse Swiss 3T3 cells and Mouse embryonic fibroblast cells Concentration:0, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, and 3 μM Incubation Time:90 min Result:Induced a dose-dependent inhibition of Ser910 and Ser935 phosphorylation in both wild-type LRRK2 and LRRK2[G2019S] stably transfected into HEK293 cells. Induced similar dose-dependent Ser910 and Ser935 dephosphorylation of endogenous LRRK2 in mouse Swiss 3T3 cells and mouse embryonic fibroblast cells.
  • 体内实验
    HG-10-102-01 (0-100 mg/kg, IP, once) shows inhibition of LRRK2 Ser910/Ser935 phosphorylation in kidney, spleen, and brain of mice.HG-10-102-01 (1 mg/kg, IV; 10 mg/kg, PO; once) shows good oral bioavailability (%F = 67), a short half-life of 0.13 h, and low plasma exposure. Animal Model:Wild type male C57BL/6 mice Dosage:0, 3, 10, 30, 50, and 100 mg/kg Administration:IP, once Result:Showed near complete dephosphorylation of Ser910 and Ser935 of LRRK2 in all tissues including brain at 100 mg/kg and 50 mg/kg, but only partial inhibition in brain at the 30 and 10 mg/kg doses.Animal Model:Wild type male C57BL/6 mice Dosage:1 mg/kg (IV); 10 mg/kg (PO) Administration:IV, PO; once (Pharmacokinetic Analysis)Result:Pharmacokinetic Parameters of HG-10-102-01 in male C57BL/6 mice.
  • 同义词
    ——
  • 通路
    Autophagy
  • 靶点
    LRRK2
  • 受体
    LRRK2
  • 研究领域
    ——
  • 适应症
    ——

化学信息

  • CAS Number
    1351758-81-0
  • 分子量
    377.83
  • 分子式
    C17H20ClN5O3
  • 纯度
    >98% (HPLC)
  • 溶解度
    DMSO:50 mg/mL (132.33 mM)
  • SMILES
    CNc1nc(Nc2ccc(cc2OC)C(=O)N2CCOCC2)ncc1Cl
  • 化学全称
    [4-[[5-chloro-4-(methylamino)-2-pyrimidinyl]amino]-3-methoxyphenyl]-4-morpholinyl-methanone

运输与储存

  • 储存条件
    (-20℃)
  • 运输条件
    With Ice Pack
  • 稳定性
    ≥ 2 years

参考文献

1.Choi H G Zhang J Deng X et al. Brain Penetrant LRRK2 Inhibitor[J]. ACS Medicinal Chemistry Letters 2012 3(8):658-662.
产品手册
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